Saxagliptin (BMS-477118)

別名：Onglyza,BMS-477118

製品コード：S1540 純度：99.99%

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.

CAS No. 361442-04-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 48000	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Caco-2 cells	Function assay			Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM	17034148
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生物活性

製品説明

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.

Targets

DPP-4 ^[1]

26 nM

In Vitro
In vitro	Saxagliptin has an inhibition constant Ki of 1.3 nM for DPP4 inhibition, which is 10-fold more potent than either vildagliptin or sitagliptin (another two DPP4 inhibitors) with K_i of 13 and 18 nM. In addition, Saxagliptin demonstrates greater specificity for DPP4 than for either the DPP8 or DPP9 enzymes (400- and 75- fold, respectively). The active metablite of saxagliptin is two-fold less potent than the parent. Both Saxagliptin and its metabolite are highly selective (>4000-fold) for the prevention of DPP4 compared with a range of other proteases (selectivity of sitagliptin and vildagliptin for DPP4 is >2600 and <250-fold, respectively, compared with DPP8 and DPP9). ^[2] Saxagliptin reduces the degradation of the incretin hormone glucagon-like peptide-1, thereby enhancing its actions, and is associated with improved β-cell function and suppression of glucagon secretion. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Maximal responses of Saxagliptin in glucose excursion in Zucker^fa/fa rats are associated with plasma DPP4 inhibition of approximately 60% vs. control, and no additional antihyperglycemic effects are seen at higher percent inhibition. Saxagliptin is highly effective at eliciting marked dose-dependent enhancements in glucose clearance in the dose range 0.13-1.3 mg/kg in ob/ob mice relative to controls. Saxagliptin dose-dependently elevate plasma insulin significantly at 15 min post-oGTT, with concomitant improvement in the glucose clearance curves at 60 min post-oGTT. ^[4]
動物実験	動物モデル	Male 13−14 week-old ob/ob mice
	投与量	10 μmol/kg
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04445714	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	April 7 2021	Phase 4
NCT04521049	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Beni-Suef University	March 1 2019	Phase 4
NCT03199053	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	AstraZeneca	October 11 2017	Phase 3
NCT02462369	Unknown status	Microalbuminuria\|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR	The Second Hospital of Nanjing Medical University	June 2015	Phase 4

参考
[1] Tahrani AA, et al. Adv Ther. 2009, 26(3), 249-262. [2] Richter B, et al. Vasc Health Risk Manag. 2008, 4(4), 753-768. [3] Deacon CF, et al. Adv Ther. 2009, 26(5), 488-499. [4] Augeri DJ, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 5025-5037. + 展開

参考

[4] Augeri DJ, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 5025-5037.

+ 展開

化学情報

分子量	315.41	化学式	C₁₈H₂₅N₃O₂
CAS No.	361442-04-8	SDF	Download Saxagliptin (BMS-477118) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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