Quetiapine (ICI-204636) fumarate

別名:ICI-204636 fumarate

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is an atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia, bipolar I mania, bipolar II depression, bipolar I depression and shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate化学構造

CAS No. 111974-72-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S176304 DMSO] 36 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.98%
99.98

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Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is an atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia, bipolar I mania, bipolar II depression, bipolar I depression and shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors.
Targets
Dopamine receptor [1] Histamine receptor [1] Adrenergic Receptor [1]
In Vitro
In vitro Quetiapine shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors and has binding characteristics at the dopamine-2 receptor similar to those of clozapine. [1]
In Vivo
In Vivo Quetiapine has a preclinical profile suggestive of antipsychotic activity with a reduced tendency to cause extrapyramidal symptoms (EPS) and sustained prolactin elevation. Guetiapine alters neurotensin neurotransmission and c-fos expression in limbic but not motor brain regions. Quetiapine also demonstrates clozapine-like activity in a range of behavioral and biochemical tests and may possess neuroprotective properties. [1] Quetiapine dose-dependently prevents schizophrenia and depression in hippocampal cell proliferation and BDNF expression caused by chronic restraint stress (CRS) in rats. Guetiapine (5 mg/kg) combined with Venlafaxine (2.5 mg/kg) increases hippocampal cell proliferation and prevents BDNF decrease in stressed rats, whereas each of the drugs exerts mild or no effects. [2] Guetiapine produces selective effects on cortical and limbic regions of the brain and in particular on dopaminergic neurotransmission in these regions. Guetiapine produces lower levels of putamenal DA D2r occupancy than those reported for typical APDs. Quetiapine also produces preferential occupancy of temporal cortical DA D2r, 46.9%, but does not spare occupancy of substantia nigra DA D2r. [3] Guetiapine attenuates the decrease in levels of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the hippocampi of rats subjected to chronic-restraint stress. Guetiapine (10 mg/kg) reverses the stress-induced suppression of hippocampal neurogenesis, evidenced in the numbers of BrdU-labeled and pCREB-positive cells that are comparable to those in non-stressed rats but higher than those in the vehicle-treated rats. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00837343 Unknown status
Bipolar Disorder
Guangzhou Mental Hospital|First Affiliated Hospital of Jinan University|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau
December 2008 Phase 4
NCT00838032 Unknown status
Acute Schizophrenia
Sichuan University
August 2008 Phase 4
NCT00631722 Completed
Schizophrenia
Peking University
May 2007 Not Applicable
NCT00448578 Completed
Mania|Bipolar Disorder
AstraZeneca
August 2005 Phase 3

化学情報

分子量 883.09 化学式

C46H54N6O8S2

CAS No. 111974-72-2 SDF Download Quetiapine (ICI-204636) fumarate SDFをダウンロードする
Smiles C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL ( (40.76 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問(FAQ)

質問1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

回答
S1763 Quetiapine Fumarate can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. It is fine for oral gavage.

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