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Pramipexole 2HCl Monohydrate

Pramipexole 2HCl Monohydrate is a novel non-ergoline dopamine (DA) agonist, used to treat Parkinson's disease.

Pramipexole 2HCl Monohydrate 化学構造

CAS No. 191217-81-9

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シグナル伝達経路

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Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pramipexole 2HCl Monohydrate is a novel non-ergoline dopamine (DA) agonist, used to treat Parkinson's disease.
Targets
D2S Receptor [1] D2L Receptor [1] D3 receptor [1] D4 receptor [1]
In Vitro
In vitro Pramipexole, a chemically novel dopamine agonist used for the treatment of Parkinson's disease symptoms, possesses antioxidant activity and is neuroprotective toward substantia nigral dopamine neurons in hypoxic-ischemic and methamphetamine models. Pramipexole reduces the levels of oxygen radicals produced by methylpyridinium ion (MPP+) both when incubated with SH-SY5Y cells and when perfused into rat striatum. Pramipexole also exhibits a concentration-dependent inhibition of opening of the mitochondrial transition pore induced by calcium and phosphate or MPP+. [1] Pramipexole decreases the levels of dopamine metabolites dose dependently, whereas striatal dopamine levels remains unchanged. [2] Pramipexole acts in both of these models to reduce the elevated dopamine turnover and the associated elevation in hydroxyl radical production secondary to increased MAO activity that could be responsible for oxidative damage to the nigrostriatal neurons. [3] Pramipexole (4-100 mM) significantly attenuates DA- or L-DOPA-induced cytotoxicity and apoptosis, an action which is not blocked by D3 antagonist U-99194 A or D2 antagonist raclopride. Pramipexole also protects MES 23.5 cells from hydrogen peroxide-induced cytotoxicity in a dose-dependent manner. Pramipexole can effectively inhibit the formation of melanin, an end product resulting from DA or L-DOPA oxidation in cell-free system. [4]
In Vivo
In Vivo Pramipexole (0.001-1 mg/kg s.c.) reduces exploratory locomotor activity in mice. [2] Pramipexole (1 mg/kg, p.o.) is able to significantly reduce the increased DA turnover, but by only 16%. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06269146 Not yet recruiting
Anxiety Disorders|Anxiety|Depression|Social Disconnection
University of California San Diego|National Institute of Mental Health (NIMH)|New York State Psychiatric Institute
 February 2024 Phase 2
NCT03683225 Active not recruiting
Idiopathic Parkinson Disease
Chase Therapeutics Corporation
 April 1 2019 Phase 2
NCT03642964 Active not recruiting
Major Depressive Disorder (MDD)
Chase Therapeutics Corporation
 September 10 2018 Phase 2
NCT02101138 Unknown status
Hypereosinophilic Syndrome
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Knopp Biosciences|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 March 14 2014 Phase 2
NCT01733199 Completed
Parkinson''s Disease|Secondary Behavioural Addiction
Nantes University Hospital
 October 2012 Phase 4
NCT01607034 Completed
Healthy Volunteers
Knopp Biosciences
 June 2012 Phase 1

化学情報

分子量 302.26 化学式

C10H17N3S.2HCl.H2O
CAS No. 191217-81-9 SDF Download Pramipexole 2HCl Monohydrate SDFをダウンロードする
Smiles CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (198.5 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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