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Isradipine

別名：PN 200-110

Isradipine (PN 200-110) is a potent and selective L-type voltage-gated calcium channel blocker, used to treat high blood pressure.

Isradipine化学構造

CAS No. 75695-93-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Isradipine (PN 200-110) is a potent and selective L-type voltage-gated calcium channel blocker, used to treat high blood pressure.
Targets
Calcium channel [1]
In Vitro
In vitro Isradipine produces inhibition of both growth cultures and oxygen consumption on epimastigotes of Trypanosoma cruzi Tulahuen strain, at micromolar concentrations. Isradipine is found to be the most potent derivative in both, in growth cultures (I50 = 20.8 mM) and in vivo oxygen uptake (I50 = 31.1 mM). [1]
In Vivo
In Vivo Isradipine reduces hypoxia-induced activation of calcium dependent xanthine oxidases, monoamine oxidases, cytosolic phospholipase A(2) and cyclooxygenases (COX-2) along with concomitant decrease in free radical generation and cytochrome c release. Isradipine prevents hypobaric hypoxia along with augmented neurodegeneration and memory impairment induced increased expression of calpain and caspase 3. [2] Isradipine (at the dose of 1 mg/kg three times a day) reduces ethanol intake by over 70% in ethanol-preferring rats, the reduction in ethanol intake is compensated by a proportional increase in water consumption and the inhibitory effect persisted throughout the 5 days of treatment. [3] Isradipine significantly reduces the arterial wall collagen contents in both strains, with marked increases in the elastin content in the carotid but not in the aortic wall in spontaneously hypertensive rats. [4] Isradipine suppresses the reinforcing properties of morphine and cocaine and may be an effective pharmacotherapy for treatment of cocaine and heroin abuse in mice. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
 April 2008 Phase 2

化学情報

分子量 371.39 化学式

C19H21N3O5
CAS No. 75695-93-1 SDF Download Isradipine SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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