Fluconazole

別名:UK 49858

Fluconazole is a fungal lanosterol 14 alpha-demethylase inhibitor, which thereby prevents the formation of ergosterol,used in the treatment and prevention of superficial and systemic fungal infections.

Fluconazole化学構造

CAS No. 86386-73-4

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生物活性

製品説明 Fluconazole is a fungal lanosterol 14 alpha-demethylase inhibitor, which thereby prevents the formation of ergosterol,used in the treatment and prevention of superficial and systemic fungal infections.
Targets
lanosterol 14 alpha-demethylase [1]
In Vitro
In vitro

Fluconazole in combination with amphotericin B (AmB) has a synergistic effect on C. albicans planktonic cells but does not alter AmB activity against biofilms. Fluconazole and caspofungin have an antagonistic effect against biofilms but not with planktonic cells. Fluconazole-mediated membrane perturbation (due to inhibition of ergosterol biosynthesis) increases calcineurin inhibitor intracellular concentrations. Fluconazole treatment significantly reduces levels of ergosterol within the cell in C. albicans planktonic cells, leading to cell membrane perturbation. [1] Fluconazole activity is less sensitive to acidic medium than is that of ketoconazole. Fluconazole is approximately 16-fold less active than ketoconazole against 35 representative isolates of C. albicans at physiologic pH. [2] Fluvastatin, a cholesterol-lowering drug, exhibits minimal activity (MICs of 64 to >128 mg/mL) against Candida species and Cryptococcus neoformans. Fluconazole combined with itraconazole exhibits potent activities against C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans, including flucon- azole-resistant strains of C. albicans and C. tropicalis. [3]

In Vivo
In Vivo

Fluconazole is very effective in prolonging survival of rats infected with a representative candidal strain. [3] Fluconazole has a dramatic effect on the fungicidal activity of flucytosine in murine cryptococcal meningitis. Fluconazole combined with flucytosine and amphotericin B have significantly improved activity against cryptococcal meningitis compared with the activity of each drug used alone. [4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05130723 Recruiting
Invasive Fungal Infections
Radboud University Medical Center
October 18 2022 --
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
June 23 2021 Phase 1

化学情報

分子量 306.27 化学式

C13H12F2N6O

CAS No. 86386-73-4 SDF Download Fluconazole SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL ( (199.17 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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