Dorzolamide HCl

別名：MK-507 (L-671152) HCl

製品コード：S1375 純度：99.96%

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl is a water-soluble, potent inhibitor of human carbonic anhydrase II and IV with K_i of 1.9 nM and 31 nM, respectively, used as anti-glaucoma agent.

CAS No. 130693-82-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S137502 Water] 37 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.96%

99.96

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シグナル伝達経路

Carbonic Anhydraseシグナル伝達経路

Carbonic Anhydrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl is a water-soluble, potent inhibitor of human carbonic anhydrase II and IV with K_i of 1.9 nM and 31 nM, respectively, used as anti-glaucoma agent.

Targets

Carbonic anhydrase II ^[1]	Carbonic anhydrase IV ^[1]	Carbonic anhydrase I ^[1]
1.9 nM(Ki)	31 nM(Ki)	6000 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Dorzolamide is a powerful inhibitor of carbonic anhydrase (CA) II that penetrates the sclera and cornea to reach the ciliary process and lowers formation of HCO3 and aqueous humor. ^[1] Dorzolamide causes a vasodilatation of retinal arteries, pre-contracted by three different mechanisms by direct action and presumably independent of changes in extracellular pH. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Dorzolamide, administered twice and three times daily, significantly decreases intraocular pressure (IOP) in glaucomatous dogs on the first day (twice daily 7.6 mmHg, and three times daily 16.4 mmHg) that is even greater by day 5 (twice daily 10.4 mmHg, and three times daily 13.9 mmHg). Dorzolamide (instilled in the drug eye for day 1 through to day 5) combined with oral methazolamide (administered from day 3 through to day 5) significantly lowers IOP in the eye on day 1, for day 3 and for all of day 5 for both eyes. Dorzolamide (2%) instilled three times daily produces similar IOP declines compared to the combination of oral methazolamide and 2% dorzolamide administered twice daily. ^[3] Dorzolamide hydrochloride induces a very large IOP reduction and is found to be also well effective at night in rabbit. ^[4] Dorzolamide maximally lowers the intraocular pressure (IOP) of glaucomatous monkeys by 22%, 30% and 37%, respectively. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

参考
[1] Maren TH, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1997, 13(1), 23-30. [2] Josefsson A1, et al. Exp Eye Res, 2004, 78(2), 215-221. [3] Gelatt KN, et al. Vet Ophthalmol, 2001, 4(1), 61-67. [4] Percicot CL, et al. J Pharmacol Toxicol Methods, 1996, 36(4), 223-228. [5] Sugrue MF, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1996, 12(3), 363-376. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	360.9	化学式	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl
CAS No.	130693-82-2	SDF	Download Dorzolamide HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 37 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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