Indisulam

別名：E7070

製品コード：S9742 純度：99.85%

Indisulam (E7070), a sulfonamide anticancer agent, is a potent carbonic anhydrase (CA) inhibitor that inhibits cytosolic isozymes I and II, and transmembrane, tumor-associated isozyme IX. Indisulam suppresses the expression of cyclin E and phosphorylation of CDK2, both of which are essential for the G1 to S transition.

CAS No. 165668-41-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
100mg	JPY 130500	国内在庫あり
1g	JPY 545500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S974201 DMSO] 77 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.85%

99.85

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シグナル伝達経路

Carbonic Anhydraseシグナル伝達経路

Carbonic Anhydrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

CA ^[1]

cyclin E ^[1]

CDK2 ^[1]

In Vitro
In vitro	Following treatment with E7070, the cell cycle progression of P388 murine leukaemia cells is disturbed in the G1 phase. The cell-killing effect on human colon cancer HCT116 cells is found to be time-dependent. In the panel of 42 human tumour cell lines, E7070 shows an antitumour spectrum that is distinct from those of other anticancer drugs used in clinic.^[2]
細胞実験	細胞株	P388 cells, HCT116 cells
	濃度	0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml
	反応時間	12 h, 24 h, 48 h
	実験の流れ	P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After E7070 is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.

In Vivo
In Vivo	Animal tests using human tumour xenograft models demonstrates that E7070 can cause not only tumour growth suppression, but also tumour regression in three of five colorectal and two of two lung cancers. In the HCT116 xenograft model, E7070 is shown to be superior to 5-FU, MMC and CPT-11. Furthermore, complete regression of advanced LX-1 tumours is observed in 80% of E7070-treated mice.^[2]
動物実験	動物モデル	7-week-old female BALB/c nu/nu mice
	投与量	12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
	投与経路	IV

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

参考
[1] Francesco Abbate, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):217-23. [2] Y Ozawa, et al. Eur J Cancer. 2001 Nov;37(17):2275-82.

参考

化学情報

分子量	385.85	化学式	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂
CAS No.	165668-41-7	SDF	--
Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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