U-104

別名:MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) is a potent carbonic anhydrase (CA) inhibitor for CA IX and CA XII with Ki of 45.1 nM and 4.5 nM, respectively, very low inhibition for CA I and CA II.

U-104化学構造

CAS No. 178606-66-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

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Carbonic Anhydrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) is a potent carbonic anhydrase (CA) inhibitor for CA IX and CA XII with Ki of 45.1 nM and 4.5 nM, respectively, very low inhibition for CA I and CA II.
Targets
CAXII [1]
(Cell-free assay)
CAIX [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In Vitro
In vitro U-104 (50  μM) blocks the mesenchymal phenotype in the cancer stem cells population in hypoxia condition of 4T1 cells. U-104 (<50  μM) significantly reduces migration in a dose-dependent manner in metastatic MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cells , with cells growing as compact colonies similar to parental MDA-MB-231 cells. [2] U-104 possesses aromatic groups at the second nitrogen ureido group. [3]
In Vivo
In Vivo U-104 (38 mg/kg) inhibits primary tumor growth in the mice implanted orthotopically with MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cells. U-104 (19 mg/kg) inhibits metastases formation in the 4T1 experimental metastasis mice model. [1] U-104 (38 mg/kg) significantly delay primary tumor growth and reduces cancer stem cell population in NOD/SCID mice orthotopically implanted with MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cells. U-104 (5 mg/mL, oral gavage) shows a significant delay in tumor growth in Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells. [2]
動物実験 動物モデル Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.
投与量 5 mg/mL
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03450018 Recruiting
Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation
January 10 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02215850 Completed
Solid Tumours
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc.
October 2014 Phase 1

化学情報

分子量 309.32 化学式

C13H12FN3O3S

CAS No. 178606-66-1 SDF Download U-104 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (200.43 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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