Acitretin

別名：Etretin, RO 10-1670

製品コード：S1368 純度：99.91%

Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is a second generation retinoid used for psoriasis.

CAS No. 55079-83-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Retinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is a second generation retinoid used for psoriasis.

In Vitro
In vitro	Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. ^[1] Acitretin (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. Acitretin induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. ^[2] Acitretin preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. Acitretin increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. Acitretin is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. ^[4] Acitretin rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04841187	Completed	Psoriasis	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Société de Dermatologie Française	September 6 2021	--
NCT04245319	Unknown status	Hyperlipidemias\|Xerosis\|Depression\|Liver Diseases	Cairo University	January 1 2020	Not Applicable
NCT05203354	Completed	Psoriasis	Mahmoud Ahmed Ali Ahmed\|Aswan University Hospital	September 1 2018	Phase 4
NCT01039142	Completed	Psoriasis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PIMERIndia	March 2008	Phase 4
NCT00488384	Withdrawn	Carcinoma Squamous Cell	Günther Hofbauer\|University of Zurich	June 2007	Phase 4
NCT00156247	Completed	Psoriasis	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Connetics Corp.\|Rutgers The State University of New Jersey	September 2005	Phase 2

参考
[1] Tippmann F, et al. FASEB J, 2009, 23(6), 1643-1654. [2] Silva FS, et al. Toxicology, 2013, 306, 93-100. [3] Lin XY, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(9A), 2888-2898. [4] Cotler S, et al. Xenobiotica, 1992, 22(11), 1229-1237. [5] Eisenhardt EU, et al. Drug Metab Dispos, 1994, 22(1), 26-30. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	326.43	化学式	C₂₁H₂₆O₃
CAS No.	55079-83-9	SDF	Download Acitretin SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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