Zidovudine

別名：Azidothymidine, NSC 602670

製品コード：S2579 純度：99.90%

Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) is a nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor, used to treat HIV.

CAS No. 30516-87-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM	16420027
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM	20086149
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM	17964796
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM	18316521
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM	20846868
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM	21534540
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM	20086149
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM	2153206
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM	16279773
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM	7650678
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM	11708913
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM	8478904
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM	7837220
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM	2016718
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM	7932526
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生物活性

製品説明

Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) is a nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor, used to treat HIV.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Zidovudine pretreatment has potent anti-HIV-1 activity in the newly infected T and monocytic cells but not in chronically infected cells. ^[1] Inhibition of reverse transcription by Zidovudine decreases p24 antigen levels modestly, decreased HIV-1 gag by 19-fold, and inhibits detection of 2-LTR HIV-1 DNA. ^[2] Zidovudine and dideoxynucleosides deplete wild-type mitochondrial DNA levels and increase deletedmitochondrial DNA levels in cultured Kearns-Sayre syndrome fibroblasts. ^[3] Zidovudine (AZT, 0.1-50 mM) has a concentration dependent suppressive effect on the growth of granulocyte-monocyte colony forming unit (CFU-GM) derived colonies. Zidovudine exposure also induces a concentration dependent suppressive effect (35-90%) on GM-CSF receptor type alpha (GM-CSFR alpha) gene expression. Zidovudine causes a much lower decrease (15-22%) on the IL-3 receptor type alpha (IL-3R alpha) message level, and has an insignificant effect on glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and c-myc message levels. ^[4] Zidovudine causes a concentration-dependent inhibition in the levels of the mRNA of Epo receptors and c-fos, whereas the level of c-myc mRNA is unaffected. Zidovudine also inhibits protein kinase C (PKC) activity in a concentration- and time-dependent manner, causing 50% inhibition at 10 mM within 3 hours. Zidovudine-induced down-regulation of Epo receptors and c-fos expression coupled with inhibition of Epo receptor-mediated signal transduction through PKC are significant contributory factors to AZT-induced erythroid toxicity. ^[5] Zidovudine could decrease the HDR efficiency. It decrease CRISPR-mediated sequence-specific genome knockin events while increases knockout efficiency^[6] .

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

参考
[1] Chiang G, et al. Clin Ther,?996, 18(6), 1080-1092. [2] Panther LA, et al. J Med Virol,?999, 58(2), 165-173. [3] Wang H, et al. Biochim Biophys Acta,?996, 1316(1), 51-59. [4] Chitnis S, et al. Life Sci,?002, 71(8), 967-978. [5] Gogu SR, et al. Biochem Pharmacol,?995, 50(3), 413-419. [6] Chen Yu, et al. Cell Stem Cell. 2015, 16(2): 142-147. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	267.24	化学式	C₁₀H₁₃N₅O₄
CAS No.	30516-87-1	SDF	Download Zidovudine SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 26 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Do you happen to have any information regarding the half-life of AZT？

回答
The Half-life of S2579 in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

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