Zanubrutinib

別名:BGB-3111

Zanubrutinib is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.

Zanubrutinib化学構造

CAS No. 1691249-45-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52000 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 122500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Zanubrutinib is a potent, specific and irreversible BTK inhibitor that has been shown to have a lower off-target inhibitory activity on other kinases, including ITK, JAK3 and EGFR.
Targets
BTK [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro

In biochemical and cellular assays, BGB-3111 is more selective than ibrutinib for BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK and TEC[1].

In several MCL and DLBCL cell lines, BGB-3111 inhibits BCR aggregation-triggered BTK autophosphorylation, blocks downstream PLC-γ2 signaling, and potently inhibits cell proliferation[2].

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1 30679329
ELISA IL-10 30209121
In Vivo
In Vivo

In preclinical animal studies, BGB-3111 demonstrates superior oral bioavailability, achieving higher exposure and more complete target inhibition in the tissues than ibrutinib[1].

In mouse BTK occupancy assays, treatment with BGB-3111 results in a dose-dependent BTK occupancy and shows about 3-fold more potency than ibrutinib in target organs, including PBMC and spleen[2].

Both in the REC-1 MCL and ABC subtype DLBCL (TMD-8) xenograft models, BGB-3111 induces dose-dependent anti-tumor effects and demonstrates superior efficacy in comparison with ibrutinib. Toxicity study in rats indicates that BGB-3111 is very well tolerated, and the MTD is not reached when it is dosed up to 250 mg/kg/day[3].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06029309 Not yet recruiting
Mantle Cell Lymphoma
Alvaro Alencar MD|BeiGene|Incyte Corporation|MorphoSys AG|University of Miami
May 1 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06350318 Recruiting
Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma|B-Cell Lymphoma
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|BeiGene Ltd.
March 13 2024 Phase 2
NCT06067048 Not yet recruiting
Lymphoma
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland
February 1 2024 Phase 2
NCT05665530 Recruiting
Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma|Aggressive B-Cell NHL|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma (MCL)|Richter''s Syndrome|T-cell Lymphoma
Prelude Therapeutics|BeiGene
September 12 2023 Phase 1

化学情報

分子量 471.55 化学式

C27H29N5O3

CAS No. 1691249-45-2 SDF --
Smiles C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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