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VTP50469
VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity.
CAS No. 2169916-18-9
文献中Selleckの製品使用例（4）
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純度：
99.99%
99.99
VTP50469と併用されることが多い化合物
VTP50469 and SB590885 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.
VTP50469 and SGC-CBP30 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.
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MLL阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro |
Cell lines carrying MLL-rearrangements are selectively responsive to VTP50469. VTP50469 displaces Menin from protein complexes and inhibits chromatin occupancy of MLL at select genes. Loss of MLL binding leads to changes in gene expression, differentiation, and apoptosis.[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | MOLM13 cells, RS4;11 cells | ||
| 濃度 | 330 nM | |||
| 反応時間 | 2 and 7 days | |||
| 実験の流れ | In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis. |
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| In Vivo | ||
| In Vivo |
Patient-derived xenograft (PDX) models derived from patients with either MLL-r AML or MLL-r ALL shows dramatic reductions of leukemia burden when treated with VTP50469. Multiple mice engrafted with MLL-r ALL remains disease free greater than one year after treatment.[2] |
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|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | 7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice |
| 投与量 | 15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg | |
| 投与経路 | Oral gavage | |
化学情報
| 分子量 | 630.82 | 化学式 | C32H47FN6O4S |
| CAS No. | 2169916-18-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F | ||
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
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In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (158.52 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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