Denifanstat (TVB-2640)

別名：ASC-40, FASN-IN-2

製品コード：S9714 純度：99.98%

Denifanstat (TVB-2640) is an orally bioavailable, pharmacological fatty acid synthase (FAS/FASN) inhibitor with therapeutic potential in patients with NAFLD and nonalcoholic steatohepatitis.

CAS No. 1399177-37-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 38800	国内在庫あり
25mg	JPY 116500	国内在庫あり
100mg	JPY 292000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Fatty Acid Synthase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Denifanstat (TVB-2640) is an orally bioavailable, pharmacological fatty acid synthase (FAS/FASN) inhibitor with therapeutic potential in patients with NAFLD and nonalcoholic steatohepatitis.

Targets

FAS ^[1]

In Vitro
In vitro	TVB-2640 markedly inhibits SARS-CoV-2 with EC50s of 4 nM. TVB-2640 could strikingly inhibit SARS-CoV-2 new variants with similar inhibitory effects on the early-lineage SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020) virus.^[2]
細胞実験	細胞株	HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells
	濃度	100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells
	反応時間	16+24 h
	実験の流れ	Indicated cells were pre-treated with TVB-2640 from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with TVB-2640 and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR. (Data sourced from selleck products)

In Vivo
In Vivo	TVB-2640 shows significant in vivo antiviral activity and protects SARS-CoV-2-infected mice for survival.^[2]
動物実験	動物モデル	K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2
	投与量	8 mg kg-1 body weight
	投与経路	i.p. (Data sourced from selleck products)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1
NCT05835180	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Hepatic Impairment\|Cirrhosis	Sagimet Biosciences Inc.	May 1 2023	Phase 1
NCT05657834	Completed	Healthy Volunteers	Sagimet Biosciences Inc.	November 21 2022	Phase 1
NCT04906421	Completed	Nonalcoholic Fatty Liver Disease	Sagimet Biosciences Inc.	August 12 2021	Phase 2
NCT04843449	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 4 2021	Phase 1
NCT04352361	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2 2020	Phase 1

参考
[1] Majid M Syed-Abdul, et al. Hepatology. 2020 Jul;72(1):103-118. [2] Chu J, et al. Nat Metab. 2021 Nov;3(11):1466-1475.

参考

化学情報

分子量	439.55	化学式	C₂₇H₂₉N₅O
CAS No.	1399177-37-7	SDF	--
Smiles	CC1=NN=C([NH]1)C2=C(C=C(C)C(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C5CCC5
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.2 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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