Betulin

別名:betulinol, betuline, betulinic alcohol

Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity.

Betulin化学構造

CAS No. 473-98-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Fatty Acid Synthase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity.
In Vitro
In vitro Betulin significantly inhibits cell viability in cervix carcinoma HeLa cells, hepatoma HepG2 cells, lung adenocarcinoma A549 cells, and breast cancer MCF-7 cells with IC50 values ranging from 10 to 15 mg/mL. While betulin exhibits only moderate anticancer activity in other human cancer cells such as hepatoma SK-HEP-1 cells, prostate carcinoma PC-3, and lung carcinoma NCI-H460, with IC50 values ranging from 20 to 60 mg/mL, it shows minor growth inhibition in human erythroleukemia K562 cells (IC50>100 mg/mL). Betulin does not directly trigger mitochondrial cytochrome c release in isolated mitochondria. Bax and Bak are rapidly translocated to the mitochondria 30 min after betulin treatment[1]. In vitro, Betulin inhibits LPS-induced tumor necrosis factor α (TNF-α) and (interleukin) IL-6 levels and up-regulates the level of IL-10. Also Betulin suppresses the phosphorylation of nuclear factor-kB (NF-kB) p65 protein in LPS-stimulated RAW 264.7 cells[2].
In Vivo
In Vivo In vivo, Betulin alleviates LPS-induced acute lung injury. Treatment with Betulin diminishes pro-inflammatory cytokines, myeloperoxidase activity and bacterial loads in lung tissue during gramnegative pneumonia. In HFD-fed apoE−/− mice, betulin administration significantly reduces lesions in en face aortas and aortic sinuses. Furthermore, betulin administration significantly increases ABCA1 expression and suppresses macrophage positive areas in the aortic sinuses. Moreover, betulin administration improves plasma lipid profiles and enhances fecal cholesterol excretion in the mice[3].
動物実験 動物モデル C57BL/6J male mice aged 8 weeks
投与量 4 or 8 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01657292 Completed
Burns
Birken AG|Amryt Pharma
August 2012 Phase 3

化学情報

分子量 442.72 化学式

C30H50O2

CAS No. 473-98-3 SDF Download Betulin SDFをダウンロードする
Smiles CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL ( (15.81 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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