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Syrosingopine

別名：Su-3118

Syrosingopine is a dual MCT1 and MCT4 inhibitor with IC50 values of 2500nM and 40 nM in HAP1 cells, respectively.

Syrosingopine化学構造

CAS No. 84-36-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 29800 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 224500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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MCT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Syrosingopine is a dual MCT1 and MCT4 inhibitor with IC50 values of 2500nM and 40 nM in HAP1 cells, respectively.
Targets
MCT4 [1]
(in HAP1 cell)		 MCT1 [1]
(in HAP1 cell)
40 nM 2500 nM
In Vitro
In vitro

Syrosingopine treatment leads to high intracellular lactate levels and thereby end-product inhibition of lactate dehydrogenase by inhibiting the Lactate Transporters MCT1 and MCT4. The loss of NAD+ regeneration capacity due to combined metformin and syrosingopine treatment results in glycolytic blockade, leading to ATP depletion and cell death. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
細胞実験 細胞株 HCT116 cells, HeLa, HAP1
濃度 10 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.
In Vivo
In Vivo

Syrosingopine treatment leads to reduced serum lactate levels significantlyn, and higher intracellular lactate from liver tumor nodules in syrosingopine-treated liver tumor model mice. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験 動物モデル Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice
投与量 7.5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 666.71 化学式

C35H42N2O11
CAS No. 84-36-6 SDF --
Smiles CCOC(=O)OC1=C(OC)C=C(C=C1OC)C(=O)OC2CC3CN4CCC5=C([NH]C6=C5C=CC(=C6)OC)C4CC3C(C2OC)C(=O)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (149.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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