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SGI-7079

SGI-7079 ,a novel selective Axl inhibitor, inhibits tumor growth in a dose dependent manner and is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.

SGI-7079化学構造

CAS No. 1239875-86-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S784701 DMSO] 91 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.68%
99.68

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Axl阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SGI-7079 ,a novel selective Axl inhibitor, inhibits tumor growth in a dose dependent manner and is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
Targets
Met [1] Mer [1] YES [1] RET [1] FLT3 [1] もっとクリックする
In Vitro
In vitro SGI-7079 exhibits a Ki = 5.7 nM for AXL and inhibits Gas6 ligand-induced tyrosine phosphorylation of human AXL expressed in HEK293T cells (EC50 = 100 nM). It inhibits TAM family members MER and Tyro3 similarly as AXL, and shows potent, low nM inhibition of Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ and Ret kinases. Mesenchymal cells express increased levels of the receptor tyrosine kinase Axl and show a trend toward greater sensitivity to the Axl inhibitor SGI-7079[2].
細胞実験 細胞株 HEK-293 cells
濃度 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L
反応時間 10 min
実験の流れ

To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with SGI-7079 for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
In Vivo
In Vivo SGI-7079 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner, and at the maximum dose, inhibits tumor growth by 67%, compared with control. the combination of SGI-7079 with erlotinib reverses erlotinib resistance in mesenchymal lines expressing Axl and in a xenograft model of mesenchymal NSCLC[2].
動物実験 動物モデル Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549
投与量 10, 25, 50 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 455.53 化学式

C26H26FN7
CAS No. 1239875-86-5 SDF Download SGI-7079 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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