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Bemcentinib (R428)

別名：BGB324

ベムセンチニブ (Bemcentinib (R428、BGB324)) は Axl の阻害剤 (IC50 =14 nM) であり、Abl に比べて 100 倍以上の選択性を持ちます。 Mer および Tyro3 (50 ～ 100 倍) および InsR, EGFR, HER2および PDGFRβ に対しても高い Axl 選択性 (100 倍) を示します。

Bemcentinib (R428)化学構造

CAS No. 1037624-75-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Axl阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
KB-8-5-11 Function assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency value= 14.581 μM 31515284
HeLa cells Function assay 1 h Inhibition of recombinant AXL in human HeLa cells after 1 hr by ELISA, IC50=0.03 μM 26555154
LM3 cells Function assay 2.5 μM 0-36 h R428 induced cytoplasmic vacuoles within one hour after R428 treatment, and the vacuoles increased in number and size with time. 30210917
H1299 Growth inhibiton assay 48 h R428 inhibited growth of H1299 in a dose-dependent manner with an IC50 of approximately 4 μM. 30210917
Bel7404 cells Function assay 1 μM 48 h R428 altered the lysosomal pH and blocked autophagic degradation. 30210917
A549 cells Function assay 24 h concomitant treatment of the cells with R428 and bafilomycin (Baf A1) or alleviated the vacuolization induced by R428. 30210917
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生物活性

製品説明 ベムセンチニブ (Bemcentinib (R428、BGB324)) は Axl の阻害剤 (IC50 =14 nM) であり、Abl に比べて 100 倍以上の選択性を持ちます。 Mer および Tyro3 (50 ～ 100 倍) および InsR, EGFR, HER2および PDGFRβ に対しても高い Axl 選択性 (100 倍) を示します。
Targets
Axl [1]
(Cell-free assay)
14 nM
In Vitro
In vitro R428 blocks the catalytic and procancerous activities of Axl. R428 inhibits Axl with low nanomolar activity and blocks Axl-dependent events, including Akt phosphorylation, breast cancer cell invasion, and proinflammatory cytokine production. [1] In a recent study, the Axl inhibitor R428 shows a mean IC50 dose of ∼ 2.0μM for the primary CLL B cells after 24 hours of treatment and normal B-, T-, and natural killer (NK) cells show no significant amount of cell death at this dose of R428 (2.5 μM) under similar experimental conditions. [2]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-Axl (Y702) / Axl / Cleaved PARP caspase8 / caspase9 / Bcl-xl / Bcl-2 30210917
Growth inhibition assay Cell viability 30210917
Immunofluorescence LAMP1 / Lysosome E-cadherin / Vimentin / Axl 30210917
In Vivo
In Vivo Pharmacologic investigations reveal favorable exposure after oral administration such that R428-treated tumors display a dose-dependent reduction in expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and the epithelial-mesenchymal transition transcriptional regulator Snail. In support of an earlier study, R428 inhibits angiogenesis in corneal micropocket and tumor models. R428 administration reduces metastatic burden and extends survival in MDA-MB-231 intracardiac and 4T1 orthotopic (median survival, >80 days compared with 52 days; P < 0.05) mouse models of breast cancer metastasis. [1]
動物実験 動物モデル MDA-MB-231-luc-D3H2LN Intracardiac Model
投与量 125 mg/kg
投与経路 Oral, twice daily
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03824080 Completed
Acute Myeloid Leukemia|High-risk Myelodysplastic Syndrome|Low-risk Myelodysplastic Syndrome
GWT-TUD GmbH|Groupe Francophone des Myelodysplasies|Amsterdam UMC location VUmc|BerGenBio ASA
 December 20 2018 Phase 2
NCT02922777 Completed
Non-Small Cell Lung Carcinoma
University of Texas Southwestern Medical Center|Texas Tech University Health Sciences Center|BerGenBio ASA
 November 2016 Phase 1
NCT02424617 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer
BerGenBio ASA
 March 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02488408 Unknown status
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes
BerGenBio ASA
 September 2014 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 506.64 化学式

C30H34N8
CAS No. 1037624-75-1 SDF Download Bemcentinib (R428) SDFをダウンロードする
Smiles C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL ( (59.21 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Could you please let me know whether this compound is an enantiomer or it is in its racemic form?

回答
Our S2841 R428 is S enantiomer, and its e.e. value (enantiomeric purity) >98%.

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