ホームページ Protein Tyrosine Kinase Axl inhibitor - Tyro3 inhibitor - Mertk inhibitor - c-Met inhibitor CEP-40783 (RXDX-106) For research use only.

CEP-40783 (RXDX-106)

CEP-40783 (RXDX-106) is an orally-available, potent and selective TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) inhibitor displaying low nanomolar biochemical activity and slow (T1/2 >120 min) inhibitor off-rate in peptide phosphorylation assays and in vitro kinase binding assays, respectively.

CEP-40783 (RXDX-106)化学構造

CAS No. 1437321-24-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 CEP-40783 (RXDX-106) is an orally-available, potent and selective TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) inhibitor displaying low nanomolar biochemical activity and slow (T1/2 >120 min) inhibitor off-rate in peptide phosphorylation assays and in vitro kinase binding assays, respectively.
Targets
Axl [2]
(Cell-free assay)		 c-Met [2]
(Cell-free assay)		 Tyro3 [2]
(Cell-free assay)		 MER [2]
(Cell-free assay)		 Tyro3 [2]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
7 nM 12 nM 19 nM 29 nM 29 nM
In Vitro
In vitro RXDX-106 inhibits TAM and c-MET phosphorylation in vitro. This inhibition of TAM and c-MET activation in vitro is accompanied by a decrease in downstream MAPK and PI3K signaling and cell viability[1]. It completely inhibits cellular proliferation and viability at sub-nanomolar concentrations in TAM-expressing cells[2].
細胞実験 細胞株 3T3 cells
濃度 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM
反応時間 30 min
実験の流れ

3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored. 
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT 29285287
In Vivo
In Vivo RXDX-106 could inhibit tumors harboring activating TAM gene fusions and affect the TAM-expressing tumor microenvironment to result in a global anti-cancer environment[1].
動物実験 動物モデル SCID Beige mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 588.56 化学式

C31H26F2N4O6
CAS No. 1437321-24-8 SDF Download CEP-40783 (RXDX-106) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (16.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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