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SB273005

SB273005 is a potent integrin inhibitor with Ki of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 receptor and αvβ5 receptor, respectively.

SB273005化学構造

CAS No. 205678-31-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44800 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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SB273005関連製品

シグナル伝達経路

Integrin Signaling Pathways

Integrinシグナル伝達経路

Integrin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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生物活性

製品説明 SB273005 is a potent integrin inhibitor with Ki of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 receptor and αvβ5 receptor, respectively.
Targets
αvβ5 receptor [1]
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
In Vitro
In vitro

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM. [1]

In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of SB273005 and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM). [3]
Kinase Assay Binding assay
Binding affinity for human αvβ3 and αvβ5 is determined in a competitive binding assay employing 3H-SK&F 107260 as the displaced ligand. The Ki values represent the means of values determined in two to three separate experiments.
In Vivo
In Vivo

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss. [1]

In rat with adjuvant-induced arthritis, SB273005 (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis. [2]

SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice. [4]

In pregnant mice, SB273005 reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels. [5]
動物実験 動物モデル Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis
投与量 30 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 451.44 化学式

C22H24F3N3O4
CAS No. 205678-31-5 SDF Download SB273005 SDFをダウンロードする
Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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