ATN-161

別名：Ac-PHSCN-NH2

製品コード：S8454 純度：99.82%

ATN-161 is a novel small peptide antagonist of integrin α5β1. It binds to several integrins, including α5β1 and αvβ3, that play a role in angiogenesis and tumor progression.

CAS No. 262438-43-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

Integrinシグナル伝達経路

Integrin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

ATN-161 is a novel small peptide antagonist of integrin α5β1. It binds to several integrins, including α5β1 and αvβ3, that play a role in angiogenesis and tumor progression.

Targets

integrin α5β1 ^[1]

αvβ3 ^[1]

In Vitro
In vitro	ATN-161 interacts with the N-terminus of the β1-domain of integrin α5β1, which may lock this integrin in an inactive conformation^[2]. ATN-161 treatment up to 100 μmol/L shows no significant effect on tumor cell proliferation compared with the vehicle-treated control group of cells. However, ATN-161 significantly inhibits MAPK phosphorylation with maximal effects observed at 20 μmol/L of ATN-161 after 30 minutes of treatment^[1].
細胞実験	細胞株	MDA-MB-231 cells
	濃度	1-100 μmol/L
	反応時間	15-60 minutes
	実験の流れ	MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.

In Vivo
In Vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), a 5-mer capped peptide derived from the synergy region of fibronectin that binds to α5β1 and αvβ3 in vitro, blocks breast cancer growth and metastasis. Treatment with ATN-161 causes a significant dose-dependent decrease in tumor volume and either completely blocked or caused a marked decrease in the incidence and number of skeletal as well as soft tissue metastases. Treatment with ATN-161 results in a significant decrease in the expression of phosphorylated mitogen-activated protein kinase, microvessel density, and cell proliferation in tumors grown in vivo^[1]. ATN-161 is a peptide with a fairly short plasma half-life. compared with the plasma pharmacokinetics of ATN-161, It is cleared from the tumor with much slower kinetics supporting the hypothesis that this peptide exerts its effects through a durable interaction with its target(s)in the tumor^[3].
動物実験	動物モデル	BALB/c nu/nu mice
	投与量	0.05-1 mg/kg/d
	投与経路	i.v.

参考
[1] Khalili P, et al. Mol Cancer Ther. 2006 , 5(9):2271-80. [2] Stoeltzing O, et al. Int J Cancer. 2003, 104(4):496-503. [3] Doñate F, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(7):2137-44.

参考

化学情報

分子量	597.64	化学式	C₂₃H₃₅N₉O₈S
CAS No.	262438-43-7	SDF	Download ATN-161 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL ( (5.01 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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