Rivastigmine

別名：SDZ-ENA 713, Exelon

製品コード：S4687 純度：99.98%

Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) is a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 μM. It inhibits acetylcholinesterase (IC50 = 4.15 µM) and butyrylcholinesterase (IC50 = 37 nM).

CAS No. 123441-03-2

サイズ（液体）	価格(税別)	在庫状況
20mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.98

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シグナル伝達経路

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) is a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 μM. It inhibits acetylcholinesterase (IC50 = 4.15 µM) and butyrylcholinesterase (IC50 = 37 nM).

Targets

cholinesterase ^[1]

In Vivo
In Vivo	Preclinical biochemical studies indicates that rivastigmine has central nervous system selectivity over peripheral inhibition. It ameliorates memory impairment in rats with forebrain lesions. The drug is rapidly absorbed orally, with a bioavailability of 0.355 and low protein binding (40%). Its elimination halflife is less than 2 hours, and it is converted to an inactive metabolite at the site of action, bypassing hepatic metabolic pathways. Its disposition essentially is unaltered in patients with renal or hepatic impairment. It also has dosedependent effects on AChE inhibition^[1].
動物実験	動物モデル	Male Wistar albino rats
	投与量	0.5, 1, 1.5 and 2.5 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05768126	Recruiting	Depressive Disorder	UMC Utrecht\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|St. Antonius Hospital\|Tergooi Hospital	September 29 2021	Phase 4
NCT01585272	Completed	Alzheimer''s Dementia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2012	Phase 4
NCT01073319	Completed	Methamphetamine Dependence\|Substance Abuse\|Methamphetamine Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2009	Phase 1
NCT01312363	Completed	Alzheimer''s Disease	Seoul National University Hospital\|Seoul National University Bundang Hospital\|Seoul St. Mary''s Hospital\|Korea University\|Bobath Memorial Hospital\|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine\|Hanyang University\|Kwandong University Myongji Hospital\|Inha University Hospital\|SungAe General Hospital\|Ewha Womans University\|Inje University\|Hanyang University Seoul Hospital\|Kyunghee University Medical Center\|Hallym University Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Wonkwang University Sanbon Medical Center\|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital\|Jeju National University\|Dong-A University Hospital	June 2009	--
NCT00624663	Completed	Rivastigmine Toxicity	Tel-Aviv Sourasky Medical Center\|Medical Corps Israel Defense Force	January 2009	Not Applicable

参考
[1] Jann MW, et al. Pharmacotherapy. 2000, 20(1):1-12. [2] Abdel-Aal RA, et al. Eur J Pharmacol. 2011, 659(2-3):169-76. [3] Goldblum D, et al. Ophthalmic Res. 2002, 34(2):97-103.

参考

化学情報

分子量	250.34	化学式	C₁₄H₂₂N₂O₂
CAS No.	123441-03-2	SDF	Download Rivastigmine SDFをダウンロードする
密度	1.038 g/mL
Smiles	CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C
保管	2 years -80°C liquid	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	2 years -80°C liquid	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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