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Remibrutinib

別名：LOU064

Remibrutinib is a potent, highly selective covalent inhibitor of bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.3 nM, 2.5 nM and 18 nM for BTK, FcγR-induced IL8 and anti-IgM/IL4-induced CD69, respectively. Remibrutinib (LOU064) exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for the treatment of autoimmune diseases.

Remibrutinib化学構造

CAS No. 1787294-07-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 68800 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S966001 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.14%
99.14

Remibrutinib関連製品

シグナル伝達経路

BTK Signaling Pathways

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Remibrutinib is a potent, highly selective covalent inhibitor of bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.3 nM, 2.5 nM and 18 nM for BTK, FcγR-induced IL8 and anti-IgM/IL4-induced CD69, respectively. Remibrutinib (LOU064) exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for the treatment of autoimmune diseases.
Targets
BTK [1]
(Cell-free assay)		 IL-8 [1]
(Cell-free assay)		 CD69 [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.5 nM 18 nM
In Vitro
In vitro

LOU064 exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for a best-in-class covalent BTK inhibitor for the treatment of autoimmune diseases.[1]
細胞実験 細胞株 human monocytic cell line THP1, Human Blood B cell and Basophil.
濃度 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM
反応時間 25 min, 50 min, 75 min, 100 min
実験の流れ

The effects of LOU064 on signaling from the activating FcγR are assessed in the human monocytic cell line THP1 (ATCC, TIB-202). The THP1 cell line expresses the two activating FcγRs CD32a (FcγRII2) and CD64 (FcγRI) that signal through BTK. Briefly, 384 well culture plates are coated with pooled non-specific human IgG fraction. Serial compound dilutions are dispensed into the IgG-coated plates containing a small volume of tissue culture medium. Then THP1 cells that are pre-differentiated by vitamin D3 treatment for 5 days are added to each well. Twenty-four hours later the secretion of IL-8 in the supernatant of these culture wells is assessed by a homogenous immunoassay.
In Vivo
In Vivo

LOU064 demonstrates potent in vivo target occupancy with an EC90 of 1.6 mg/kg and dose-dependent efficacy in rat collagen-induced arthritis.[1]
動物実験 動物モデル Female Lewis rats, female C57BL/6 mice, male beagle dog.
投与量 1 mg/kg, 3 mg/kg
投与経路 IV, Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05677451 Recruiting
Chronic Spontaneous Urticaria
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 11 2023 Phase 3
NCT05432388 Recruiting
Allergy Peanut
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 12 2022 Phase 2
NCT05156281 Recruiting
Relapsing Multiple Sclerosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 13 2021 Phase 3
NCT05147220 Recruiting
Relapsing Multiple Sclerosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 16 2021 Phase 3
NCT04035668 Terminated
Sjögren Syndrome
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 12 2019 Phase 2

化学情報

分子量 507.53 化学式

C27H27F2N5O3
CAS No. 1787294-07-8 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=C(C=C2)C3CC3)F)F)C4=C(C(=NC=N4)N)OCCN(C)C(=O)C=C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.03 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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