PFK15

別名：PFK-015

製品コード：S7289 純度：99.94%

PFK15 (PFK-015) is a potent and selective 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) inhibitor with IC50 of 207 nM.

CAS No. 4382-63-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 103500	国内在庫あり
1g	JPY 280500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.94

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PFKFB阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PFK15 (PFK-015) is a potent and selective 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) inhibitor with IC50 of 207 nM.

Targets

PFKFB3 ^[1]
(Cell-free assay)

207 nM

In Vitro
In vitro	PFK15 produces potent growth inhibition in a series of cancer cells. In Jurkat T-cell leukemia cells and H522 lung adenocarcinoma cells, PFK15 also reduces F26BP, glucose uptake, and intracellular ATP level. ^[1]
Kinase Assay	Recombinant PFKFB3 assay
Kinase Assay	Kinase reactions are conducted by incubating 13 ng of recombinant human PFKFB3 protein in a reaction mix containing 10 μmol/L ATP, 10 μmol/L F6P, and either dimethyl sulfoxide (DMSO) vehicle control, 3PO, or PFK15 for 1 hour at room temperature. Kinase activity is measured with the Adapta Universal Kinase Assay per manufacturer
細胞実験	細胞株	59 cancer cell lines
	濃度	~30 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cyclin E1 / CDK2 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / E2F1 / Rb / p-Rb		27669567
	Growth inhibition assay	Cell viability		27669567

In Vivo
In Vivo	In vivo, PFK15 has adequate pharmacokinetic properties. PFK15 (25 mg/kg i.p.) suppresses the growth, metastatic spread, and glucose metabolism of LLC tumors in syngeneic mice. In three human xenograft models of cancer in athymic mice, PFK15 also yields antitumor effects that are comparable to approved chemotherapeutic agents. ^[1]
動物実験	動物モデル	C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.
	投与量	25 mg/kg every 3 days
	投与経路	i.p.

参考
[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.

参考

[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.

化学情報

分子量	260.29	化学式	C₁₇ H₁₂ N₂ O
CAS No.	4382-63-2	SDF	Download PFK15 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)C=CC(=O)C3=CC=NC=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL ( (72.99 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.25mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil	1.25mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.0mg/ml (11.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.25mg/ml (4.80mM)

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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