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KAN0438757

KAN0438757 is a potent and selective inhibitor of the metabolic kinase PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) with IC50 of 0.19 μM and 3.6 μM for PFKFB3 and PFKFB4, respectively.

KAN0438757化学構造

CAS No. 1451255-59-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 46400 国内在庫あり
JPY 134300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S040001 DMSO] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.37%
99.37

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PFKFB阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 KAN0438757 is a potent and selective inhibitor of the metabolic kinase PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) with IC50 of 0.19 μM and 3.6 μM for PFKFB3 and PFKFB4, respectively.
Targets
PFKFB3 [1]
(Cell-free assay)		 PFKFB4 [1]
(Cell-free assay)
0.19 μM 3.6 μM
In Vitro
In vitro

A PFKFB3 inhibitor, KAN0438757, which selectively inhibits proliferation of transformed cells while sparing non-transformed cells. Inhibition of PFKFB3 enzymatic activity by KAN0438757 impairs IR-induced recruitment of ribonucleotide reductase (RNR) M2 and deoxynucleotide incorporation upon DNA repair.[1]
Kinase Assay ADP-GloTM Kinase Assay
First, after the kinase reaction, an equal volume of ADP-GloTM Reagent was added to terminate the kinase reaction and deplete the remaining ATP. Second, the Kinase Detection Reagent was added to simultaneously convert ADP to ATP and allow the newly synthesized ATP to be measured using a luciferase/luciferin reaction. The light generated was measured. The assay was performed in white 384-well plates by consecutive additions of a test compound solution, enzyme solution and substrate. Controls in the absence of inhibitor, 100 nM of an in-house inhibitor, and 49.5 µM of an in-house inhibitor were included in the plate. The final concentrations of all reagents per well were 50 mM Tris HCl at pH 8.0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi at pH 8.0, 81.48 nM PFKFB3 or 145 nM PFKFB4, 8 µM ATP, 100 µM F6P (acid treated and then neutralized to remove any contaminating F-2,6-P2), 0.005% Tween-20 and 1 mM dithiothreitol. Enzyme, compounds, and controls were pre-incubated at room temperature for 15 min before the addition of substrate solution. The enzymatic reaction was allowed to proceed for 20 min and the reaction was terminated by the addition of ADP-GloTM Reagent (10 µL) to all wells followed by 40 min incubation at room temperature. After addition of Kinase Detection Reagent (20 µL) to all wells, the plate was incubated for 30 min at room temperature, followed by measurement. All plates were centrifuged after each addition.
細胞実験 細胞株 U2OS cells
濃度 10 μM
反応時間 6 h
実験の流れ

Confocal analysis of IR-induced foci of RAD51 or RPA32 in U2OS cells following treatment with DMSO or 10 μM KAN757 (6 h), subjected to IR (6 Gy, 2 h recovery), or left untreated. HR activity after treatment of U2OS DR-GFP cells with indicated inhibitors as assessed by FACS analysis.
In Vivo
In Vivo

In vivo administration of KAN0438757 in mice is well tolerated and does not trigger major systemic or toxic alterations.[2]
動物実験 動物モデル C57BL6/N mice
投与量 10, 25, 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 447.43 化学式

C21H18FNO7S
CAS No. 1451255-59-6 SDF --
Smiles C1=CC(=CC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)OCCO)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL ( (15.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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