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Lorlatinib (PF-6463922)

Lorlatinib (PF-6463922) is a potent, dual ALK/ROS1 inhibitor with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively. PF-06463922 induces apoptosis. Phase 1.

Lorlatinib (PF-6463922)化学構造

CAS No. 1454846-35-5

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よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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Lorlatinib (PF-6463922)関連製品

シグナル伝達経路

ALK Signaling Pathways

ALKシグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NIH-3T3 Function assay 1 hr Inhibition of human EML4-fused ALK F1174L mutant expressed in mouse NIH-3T3 cells assessed as phospho-ALK level after 1 hr by sandwich ELISA, IC50 = 0.0002 μM. 24819116
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells harboring CD74-ROS1 after 72 hrs by SRB or CCK8 assay, IC50 = 0.0012 μM. 29288940
NIH-3T3 Function assay 1 hr Inhibition of wild type human EML4-fused ALK expressed in mouse NIH-3T3 cells assessed as phosphorylated ALK level after 1 hr by sandwich ELISA, IC50 = 0.0013 μM. 24819116
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生物活性

製品説明 Lorlatinib (PF-6463922) is a potent, dual ALK/ROS1 inhibitor with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively. PF-06463922 induces apoptosis. Phase 1.
Targets
ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 ALK [1]
(Cell-free assay)		 ALK (L1196M) [1]
(Cell-free assay)		 LTK (TYK1) [1]
(Cell-free assay)		 FER [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
<0.02 nM(Ki) <0.07 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 2.7 nM 3.3 nM
In Vitro
In vitro PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. [1] PF-06463922 significantly inhibits cell proliferation and induces cell apoptosis in the HCC78 human NSCLC cells harboring SLC34A2-ROS1 fusions and the BaF3-CD74-ROS1 cells expressing human CD74-ROS1.[2] PF-06463922 also shows potent growth inhibitory activity and induces apoptosis in the NSCLC cells harboring either non-mutant ALK or mutant ALK fusions. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-ALK / ALK 29650534
In Vivo
In Vivo In rats, PF-06463922 displays low plasma clearance, a moderate volume of distribution, a reasonable half-life, low propensity for p-glycoprotein 1-mediated efflux and a bioavailability of 100%. [1] In vivo, PF-06463922 shows cytoreductive antitumor efficacy in the NIH3T3 xenograft models expressing human CD74-ROS1 and Fig-ROS1 via inhibition in ROS1 phosphorylation and the downstream signaling molecules, as well as inhibition of the cell cycle protein Cyclin D1 in tumors. [2] In vivo, PF-06463922 also demonstrates marked antitumor activity in mice bearing tumor xenografts expressing EML4-ALK, EML4-ALK-L1196M, EML4-ALK-G1269A, EML4-ALK-G1202R or NPM-ALK. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06378892 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer Metastatic|ALK Gene Mutation
Centro di Riferimento Oncologico - Aviano
 March 15 2024 Phase 2
NCT06092086 Recruiting
ALK Positive Non-small Cell Lung Cancer
Guangdong Association of Clinical Trials
 August 18 2023 Phase 2
NCT05297890 Active not recruiting
Advanced or Metastatic ROS1-Positive Non-Small Cell Lung Cancer
CStone Pharmaceuticals|Pfizer
 May 27 2022 Phase 2
NCT05224609 Recruiting
Moderate Hepatic Impairment|Severe Hepatic Impairment|Healthy Volunteers
Pfizer
 April 28 2022 Phase 1

化学情報

分子量 406.41 化学式

C21H19FN6O2
CAS No. 1454846-35-5 SDF Download Lorlatinib (PF-6463922) SDFをダウンロードする
Smiles CC1C2=C(C=CC(=C2)F)C(=O)N(CC3=NN(C(=C3C4=CC(=C(N=C4)N)O1)C#N)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.3 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 40.5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.0mg/ml (9.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Do you have any special suggestions for solution of S7536, Lorlatinib (PF-6463922) to be applied to mouse models?

回答
For S7536, we recommend 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (up to 5mg/ml) for in vivo application.

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