ASP3026

製品コード：S8054

ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM. Phase 1.

CAS No. 1097917-15-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

ASP3026関連製品

関連製品	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) Ensartinib dihydrochloride	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Cell Cycle compound library Angiogenesis Related compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

ALKシグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	ALK	その他
TAE684 (NVP-TAE684)	82	+
AP26113-analog (ALK-IN-1)	4	++++	EGFR(C797S/del19),IGF1R,EGFR(del19)
GSK1838705A	18	+++	Insulin Receptor,IGF-1R
AZD3463	7	+++	IGF-1R
ASP3026	4	++
NVL-655	0	+++	ROS1,TrkB,FAK
Envonalkib	0	++
TL13-112	0	+++
ZX-29	0	++
MS4078	0	+
Ensartinib dihydrochloride	6	+	TPM3-TRKA,GOPC-ROS1,TRKC
Belizatinib (TSR-011)	0	+++	TrkC,TrkB,TrkA
Repotrectinib (TPX-0005)	11	++	Trk receptor,ROS1,Src
APG-2449	0	✔
Iruplinalkib	0	✔	ROS1
Conteltinib(CT-707)	0	✔	Pyk2,FAK
Itacnosertib (TP-0184)	0	✔
Zilurgisertib fumarate	0	✔
ALK inhibitor 1	0	✔	FAK,TSSK2
X-376	0	✔
HG-14-10-04	0	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM. Phase 1.

特性

ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.

Targets

ALK ^[1]

3.5 nM

In Vitro
In vitro	ASP3026 shows more selective ALK inhibition in a Tyr-kinase panel than PF02341066. ASP3026 inhibits the growth of NCI-H2228, a human NSCLC tumor cell line endogenously expressing EML4-ALK variant 3, with an IC50 value of 64.8 nM. ^[1]

In Vivo
In Vivo	ASP3026, administered to mice bearing subcutaneous NCI-H2228 tumor xenografts as twice daily oral dosing for 14 days, induces dose dependent anti-tumor effects starting at 1 mg/kg with strong regression at 10, 30 and 100 mg/kg. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01401504	Completed	Solid Tumor	Astellas Pharma Inc	May 2011	Phase 1
NCT01284192	Completed	Advanced Malignancies\|Positive for Anaplastic Lymphoma Kinase\|Positive for Proto-Oncogene Tyrosine-Protein Kinase ROS\|Solid Tumor\|B-Cell Lymphoma	Astellas Pharma Inc	December 2010	Phase 1

参考
[1] Sadao Kuromitsu, et al. AACR 102nd Annual Meeting, 2011.

参考

[1] Sadao Kuromitsu, et al. AACR 102nd Annual Meeting, 2011.

化学情報

分子量	580.74	化学式	C₂₉H₄₀N₈O₃S
CAS No.	1097917-15-1	SDF	Download ASP3026 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):