Repotrectinib (TPX-0005)

製品コード：S8583 純度：99.97%

Repotrectinib (TPX-0005) is a novel ALK/ROS1/TRK inhibitor with the IC50 values of 1.01 nM for WT ALK, 1.26 nM for ALK(G1202R), and 1.08 nM for ALK(L1196M); also a potent SRC inhibitor (IC50 5.3 nM).

CAS No. 1802220-02-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 67000	国内在庫あり
100mg	JPY 118500	国内在庫あり
1g	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.97

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シグナル伝達経路

ALKシグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

ROS1 ^[2]	Trk receptor ^[2]	WT ALK ^[1] (Cell-free assay)	ALK(L1196M) ^[1] (Cell-free assay)	ALK(G1202R) ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
		1.01 nM	1.08 nM	1.26 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	TPX-0005 is an orally available and potent ATP-competitive inhibitor against ALK, ROS1, TRKA, TRKB and TRKC recombinant kinases and their corresponding clinical resistant mutants. TPX-0005 demonstrates potent anti-proliferative activity in the range of sub-nanomolar to low nanomolar in a number of human cancer cell lines and engineered stable cell lines expressing the targeted oncogenes or their solvent front mutants, accompanied by inhibition of target phosphorylation and concomitant inactivation of downstream effectors such as ERK, AKT and STAT3^[2]. TPX-0005 inhibits H2228 cell migration in a wound healing assay with similar activity to saracatinib. TPX-0005 is able to not only inhibit the wild-type and a broad spectrum of mutant ALKs, but also overcome primary resistance and suppress metastatic features by inhibiting SRC^[1].
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3		29433983
	Immunofluorescence	pSTAT3(Y705) / STAT3		29433983

In Vivo
In Vivo	In patient derived xenograft tumor models, TPX-0005 treatment results in significant regression of tumors harboring the oncogenic ALK, ROS1 and TRKC fusions. Moreover, in a series of mouse xenograft tumor models, TPX-0005 exhibits marked anti-tumor activity not only in tumors harboring the wildtype oncogenic targets but also in tumors harboring the oncogenes with the solvent front mutations via inhibition of the target phosphorylation^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03093116	Recruiting	Locally Advanced Solid Tumors\|Metastatic Solid Tumors	Turning Point Therapeutics Inc.\|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd.	March 7 2017	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Dayong Zhai, et al. AACR Cancer Res. 2016, 76(14 Suppl):Abstract nr 2132. [2] Wei Deng, et al. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 3168.

参考

化学情報

分子量	355.37	化学式	C₁₈H₁₈FN₅O₂
CAS No.	1802220-02-5	SDF	Download Repotrectinib (TPX-0005) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 37.5 mg/mL ( (105.52 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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