ホームページ Apoptosis Thymidylate Synthase inhibitor - DHFR inhibitor - DNA/RNA Synthesis inhibitor - Autophagy activator - Apoptosis related activator Pemetrexed For research use only.

Pemetrexed

別名：LY231514

Pemetrexed (LY231514) is a novel antifolate and antimetabolite for thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) and glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) with Ki of 1.3 nM, 7.2 nM and 65 nM in cell-free assays, respectively. Pemetrexed induces autophagy and apoptosis.

Pemetrexed化学構造

CAS No. 137281-23-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Pemetrexed (LY231514) is a novel antifolate and antimetabolite for thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) and glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) with Ki of 1.3 nM, 7.2 nM and 65 nM in cell-free assays, respectively. Pemetrexed induces autophagy and apoptosis.
Targets
Thymidylate synthase [1]
(Cell-free assay)		 DHFR [1]
(Cell-free assay)		 GARFT [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Osimertinib+pemetrexed treatment delays the emergence of resistance relative to monotherapy in vitro, also down-regulates the expression of the anti-apoptotic gene PLK1 in PC-9 and H1975.[4]
細胞実験 細胞株 PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells
濃度 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
In Vivo
In Vivo

The combination of omepetinib and pemetrexed enhances apoptosis via a PLK1 signaling pathway, and the anti-tumor effect against xenografts harboring the EGFR mutation in vivo.[4]
動物実験 動物モデル Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells
投与量 100 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06378892 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer Metastatic|ALK Gene Mutation
Centro di Riferimento Oncologico - Aviano
 March 15 2024 Phase 2
NCT06010277 Recruiting
NSCLC|Mesothelioma|Thymoma
Amphia Hospital|Albert Schweitzer Hospital
 February 6 2023 Phase 4

化学情報

分子量 427.41 化学式

C20H21N5O6
CAS No. 137281-23-3 SDF --
Smiles NC1=NC(=O)C2=C([NH]C=C2CCC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)N1
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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