ホームページ DNA Damage/DNA Repair Thymidylate Synthase inhibitor - DNA/RNA Synthesis inhibitor Raltitrexed For research use only.

Raltitrexed

別名：ZD-1694, ICI-D1694, D1694

Raltitrexed (ZD-1694) is a thymidylate synthase inhibitor with an IC50 of 9 nM for the inhibition of L1210 cell growth.

Raltitrexed化学構造

CAS No. 112887-68-0

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製品安全説明書

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Thymidylate Synthase阻害剤の選択性比較

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human KB cells Cytotoxicity assay 200 nM 96 h Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs in presence of 200 nM folic acid by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=22 nM 25234128
human KB cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=5.9 nM 25234128
PC43-10 cells Function assay 96 h Inhibition of RFC (unknown origin) expressed in Chinese hamster PC43-10 cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=6.3 nM 25234128
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生物活性

製品説明 Raltitrexed (ZD-1694) is a thymidylate synthase inhibitor with an IC50 of 9 nM for the inhibition of L1210 cell growth.
In Vitro
In vitro Raltitrexed induces a concentration-dependent amount of double-stranded DNA breaks. Raltitrexed increases the level of Bax protein up to a factor 5 in the Lovo and LS174T cell lines containing wt p53. [1] Raltitrexed leads to an increase of intracellular phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) in the case of the HCT-8 cell line, which suggests that the cytotoxic effects of raltitrexed combined with 5-FU may be due to the increased formation of 5-FU nucleotides. [2] Raltitrexed combined with SN-38 results in synergistic cytotoxicity at broad dose-effect ranges in human colon cancer cells. [3] Raltitrexed is actively taken up into cells and then undergoes rapid, extensive metabolism to a series of polyglutamates, which results in potent thymidylate synthase inhibition. Raltitrexed is delivered to the brain very quickly, and could be detected at 5 min in all brain tissues. [4] Raltitrexed combined folinic acid (5FU-FA) shows a clear schedule-dependent synergistic antiproliferative interaction as demonstrated by calculating combination indexes. Raltitrexed combined with Vorinostat produces synergistic effect paralleled by evident cell cycle perturbations with major S-phase arrest. [5] Raltitrexed is a specific, folate-based inhibitor of thymidylate synthase with activity in advanced colorectal cancer comparable with that of fluorouracil (5-fluorouracil) plus folinic acid. Raltitrexed‘s activity is enhanced by rapid cellular entry and polyglutamation, with the polyglutamated derivatives having approximately 100-fold greater inhibitory potency than the parent compound. [6]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 30820189
Western blot Cleaved caspase-3 / Bax 30820189
In Vivo
In Vivo Raltitrexed could be directly transported into the brain via the olfactory pathway in rats. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02618356 Unknown status
Metastatic Colon Cancer
Fudan University
 December 25 2015 Phase 2
NCT02821559 Completed
Metastatic Colorectal Cancer
Centre Hospitalier Universitaire de Besancon|Hospira now a wholly owned subsidiary of Pfizer
 July 2012 Phase 2

化学情報

分子量 458.49 化学式

C21H22N4O6S
CAS No. 112887-68-0 SDF Download Raltitrexed SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC2=C(C=C(C=C2)CN(C)C3=CC=C(S3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O)C(=O)N1
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.57mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.6mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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