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Orelabrutinib

別名：ICP-022

Orelabrutinib is a potent, orally active and irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK). Orelabrutinib has potential antineoplastic activity.

Orelabrutinib化学構造

CAS No. 1655504-04-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 49000 国内在庫あり
JPY 144100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S960001 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.95%
99.95

Orelabrutinib関連製品

シグナル伝達経路

BTK Signaling Pathways

BTKシグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Orelabrutinib is a potent, orally active and irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK). Orelabrutinib has potential antineoplastic activity.
Targets
BTK [1]
In Vitro
In vitro

Orelabrutinib potently inhibits BTK enzymatic activity with an IC50 value of 1.6 nM. In KINOMEscan assay conducted in parallel at 1 μM against a panel of 456 kinases, orelabrutinib only targets BTK with > 90% inhibition while ibrutinib inhibits additional many other kinases including EGFR, TEC and BMX, demonstrating orelabrutinib's superior kinase selectivity.[2]
In Vivo
In Vivo

Orelabrutinib has a favorable PK profile with an ideal T1/2 (~1.5-4 h) and good oral bioavailability (~20-80%) as well as prolonged BTK target occupancy in preclinical PK/PD studies. The superior selectivity translates into improved safety profile and large safety window in the GLP toxicology studies in rats and dogs.[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05491044 Recruiting
CLL/SLL
Peking University People''s Hospital
 January 1 2022 Phase 2
NCT05021770 Not yet recruiting
Refractory and Relapsed Primary CNS Lymphoma|PCNSL|Non Hodgkin Lymphoma
Huiqiang Huang|Guangdong 999 Brain Hospital|Sun Yat-sen University
 December 2021 Phase 1|Phase 2
NCT05020288 Not yet recruiting
Immune Thrombocytopenia|Bruton''s Tyrosine Kinase
Shandong University
 September 1 2021 Phase 2
NCT04441450 Completed
Healthy Volunteers
Beijing InnoCare Pharma Tech Co. Ltd.
 July 1 2019 Not Applicable

化学情報

分子量 427.49 化学式

C26H25N3O3
CAS No. 1655504-04-3 SDF --
Smiles C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (201.17 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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