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Necrosulfonamide

Necrosulfonamide is a very specific and potent necrosis inhibitor and blocks mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL).

Necrosulfonamide化学構造

CAS No. 1360614-48-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 134500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 370500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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Mixed Lineage Kinase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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生物活性

製品説明 Necrosulfonamide is a very specific and potent necrosis inhibitor and blocks mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL).
Targets
necrosis(MLKL) [1]
In Vitro
In vitro

Necrosulfonamide inhibits MLKL-mediated Necrosis by blocking its N-terminal CC domain function. It blocks necrosis downstream of RIP3 activation. Necrosulfonamide has no effect on apoptosis induced by TNF-α plus Smac mimetic in non-RIP3-expressing Panc-1 cells, even at 5 μM concentration. The reason for the species specificity of necrosulfonamide is that the cysteine at residue 86 in human MLKL that is covalently modified by necrosulfonamide is replaced by a tryptophan residue in mouse MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein)[2].
細胞実験 細胞株 HT-29 cells
濃度 1 μM
反応時間 8 or 12 hrs
実験の流れ

Necrosis inhibitors induce diverse effects on MLKL phosphorylation. HT-29 cells are treated with T/S/Z with or without necrosis inhibitors for 12 hr or 8 hr. The number of dead cells is determined by measuring released protease activity in culture medium. The whole-cell extracts are prepared and analyzed by western blotting. The final concentrations of 10 μM necrostatin-1 or 1 μM necrosulfonamide are used to block necrosis.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pMLKL / MLKL 29500427
In Vivo
In Vivo

Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of necroptosis.
動物実験 動物モデル Male Wistar rats
投与量 1.65 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 461.47 化学式

C18H15N5O6S2
CAS No. 1360614-48-7 SDF Download Necrosulfonamide SDFをダウンロードする
Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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