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MPEP

MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.

MPEP化学構造

CAS No. 96206-92-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S280901 DMSO] 39 mg/mL] false] Ethanol] 39 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.16%
99.16

MPEP関連製品

シグナル伝達経路

GluR Signaling Pathways

GluRシグナル伝達経路

GluR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
特性 Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets
mGluR5 [1]
36 nM
In Vitro
In vitro MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, MPEP shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, MPEP inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. [1] MPEP positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect of MPEP is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4. [3]
In Vivo
In Vivo When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, MPEP produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of MPEP also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund's Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. [1] MPEP (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. MPEP (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. MPEP has no effect on locomotor activity or motor coordination. [2] MPEP significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, MPEP reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. MPEP produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg. [4]
動物実験 動物モデル Male Wistar rats, male Albino Swiss mice, or male C57BL/6J mice subjected to various tests
投与量 ~30 mg/kg
投与経路 Administered intraperitoneally (i.p.) or perorally (p.o.) at 60 minutes before the tests

化学情報

分子量 193.24 化学式

C14H11N
CAS No. 96206-92-7 SDF Download MPEP SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 39 mg/mL ( (201.82 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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