pomaglumetad (LY404039)

製品コード：S6001 純度：99.94%

LY404039 is a potent agonist of recombinant human mGlu2/mGlu3 receptors with K_i of 149 nM/92 nM, shows >100-fold selectivity over ionotropic glutamate receptors, glutamate transporters, and other receptors. Phase 3.

CAS No. 635318-11-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 68500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

GluRシグナル伝達経路

GluR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

特性

Under investigation as an exciting new medicine that may herald the arrival of third-generation antipsychotic drugs.

Targets

Rat neurons expressing native mGlu2/3 ^[1]	Recombinant human mGlu3 ^[1]	Recombinant human mGlu2 ^[1]
88 nM(Ki)	92 nM(Ki)	149 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	LY404039 exhibits low binding affinity to group III mGlu receptors including mGlu6, mGlu7 and mGlu8 with a K_i value more than 5 μM. LY404039 shows little affinity for ionotropic glutamate receptors, glutamate transporter subtypes, monoamine and other receptors. LY404039 potently inhibits forskolin-stimulated cAMP formation in cells expressing human mGlu2 and mGlu3 receptors. LY404039 suppresses electrically evoked excitatory activity in the striatum, and serotonin-induced L-glutamate release in the prefrontal cortex. LY404039 could modulate glutamatergic activity in limbic and forebrain areas relevant to psychiatric disorders and may be devoid of negative side effects associated with current antipsychotics and anxiolytics. ^[1]

In Vivo
In Vivo	LY404039 demonstrates higher plasma exposure and better oral bioavailability. LY404039 may be valuable in the treatment of neuropsychiatric disorders, including anxiety and psychosis. ^[1] In wild-type animals, LY404039 significantly reverses d-amphetamine(AMP)-induced increase in ambulations, distance traveled, and reduced time spent at rest. LY404039 reverses phencyclidine (PCP)-evoked behaviors at 10 mg/kg. The antipsychotic-like effects of LY404039 on PCP and AMP-evoked behavioral activation are absent in mGlu2 and mGlu2/3 but not in mGlu3 receptor-deficient mice. In contrast, clozapine and risperidone inhibit PCP-evoked behaviors in both wild-type and mGlu2/3 receptor-deficient mice. ^[2] LY404039 reduces responding on the EtOH in the pavlovian spontaneous recovery (PSR) test and reduces the expression of an alcohol deprivation effect (ADE) during relapse, but does not affect EtOH responding under maintenance conditions. LY404039 inhibits the expression of alcohol seeking and relapse behavior without altering alcohol self-administration behavior. ^[3] Moreover, LY404039 attenuates amphetamine- and phencyclidine-induced hyperlocomotion. LY404039 could inhibit conditioned avoidance responding and also reduces fear-potentiated startle in rats and marble burying in mice. Importantly, LY404039 does not produce sedative effects or motor impairment in the conditioned avoidance task. LY404039 also increases dopamine and serotonin release/turnover in the prefrontal cortex. ^[4]
動物実験	動物モデル	Separate mGlu2 and mGlu3 receptor knockout mice are established.
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Administered via i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

参考
[1] Rorick-Kehn LM et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(1), 308-317. [2] Fell MJ et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 326(1), 209-217. [3] Rodd ZA et al. Behav Brain Res, 2006, 171(2), 207-215. [4] Rorick-Kehn LM et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 193(1), 121-136. + 展開

参考

[4] Rorick-Kehn LM et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 193(1), 121-136.

+ 展開

化学情報

分子量	235.22	化学式	C₇H₉NO₆S
CAS No.	635318-11-5	SDF	Download pomaglumetad (LY404039) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

5%TFA : 3.06 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL ( (2.12 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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