MLi-2

MLi-2 is an orally active and highly selective inhibitor of LRRK2. MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro with IC50 of 0.76 nM, a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 with IC50 of 1.4 nM, and a radioligand competition binding assay with IC50 of 3.4 nM.

MLi-2化学構造

CAS No. 1627091-47-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 32500 国内在庫あり
JPY 98500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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LRRK2阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SH-SY5Y Function assay 90 mins Inhibition LRRK2 G2019S mutant Ser935 phosphorylation in human SH-SY5Y cells after 90 mins by Western blot analysis, IC50 = 0.0048 μM. 28245354
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生物活性

製品説明 MLi-2 is an orally active and highly selective inhibitor of LRRK2. MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro with IC50 of 0.76 nM, a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 with IC50 of 1.4 nM, and a radioligand competition binding assay with IC50 of 3.4 nM.
Targets
LRRK2 [1]
(purified LRRK2 kinase assay in vitro)
LRRK2 [1]
(cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2)
LRRK2 [1]
(radioligand competition binding assay)
0.76 nM 1.4 nM 3.4 nM
In Vitro
In vitro

MLi-2 is a structurally novel, highly potent, and selective LRRK2 kinase inhibitor with central nervous system activity. MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro (IC50 = 0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC50 = 1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC50 = 3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels.[1]

細胞実験 細胞株 SH-SY5Y cells
濃度 10 serial 3-fold dilutions, top concentration 5 μM
反応時間 90 min
実験の流れ

A human neuroblastoma cell line, SH-SY5Y, is used for the LRRK2 stable cell line construction. SH-SY5Y cells are cultured in Dulbecco’s modified Eagle’s medium/F-12 supplemented with GlutaMax, 10% tetracycline (Tet)-free fetal bovine serum, nonessential amino acids, pen-strep at 37°C and 5% carbon dioxide. Parental cells are transfected with plasmid constructs that overexpress full-length human LRRK2 wildtype or mutant (G2019S) under the control of a Tet-inducible promoter. Transfected cells are selected and maintained with hygromycin (2 mg/ml) and zeocin (100 mg/ml). Cells are seeded into six-well plates and induced with Tet (2 mg/ml) for 72 hours prior to treatment. After 90 minutes of MLi-2 incubation, cells were mechanically lifted, pelleted, and lysed with lysis buffer supplemented with protease, and phosphatase inhibitors. Pellets are further bead homogenized and then spun at 13,200 rpm for 20 minutes at 4°C. Supernatants are then removed for subsequent Western blot analyses.

In Vivo
In Vivo

Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice resulted in dosedependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures >100× the in vivo plasma IC50 for LRRK2 kinase inhibition as measured by pSer935 dephosphorylation. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice.[1]

動物実験 動物モデル male C57Bl/6 mice
投与量 1 mg/kg, 2 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 IV, Oral gavage

化学情報

分子量 379.46 化学式

C21H25N5O2

CAS No. 1627091-47-7 SDF --
Smiles CC1CN(CC(C)O1)C2=CC(=NC=N2)C3=N[NH]C4=CC=C(OC5(C)CC5)C=C34
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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