Lufotrelvir (PF-07304814)

製品コード：S9858 純度：99.93%

PF-07304814 is a phosphate prodrug of PF-00835231 that binds and inhibits SARS-CoV-2 3CL^pro activity with a Ki of 174 nM.

CAS No. 2468015-78-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 68000	国内在庫あり
25mg	JPY 200200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S985801 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.93%

99.93

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SARS-CoV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PF-07304814 is a phosphate prodrug of PF-00835231 that binds and inhibits SARS-CoV-2 3CL^pro activity with a Ki of 174 nM.

Targets

SARS-CoV-2 3CL^pro ^[1]

174 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Lufotrelvir (PF-07304814) is a phosphate prodrug of PF-00835231, and there is no statistical difference in antiviral potency of Lufotrelvir in vero cells expressing high levels of the efflux transporter P-glycoprotein, showing strong antiviral activity by inhibiting coronavirus family 3CL protease activity.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
細胞実験	細胞株	VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)
	濃度	0.01-1000 µM
	反応時間	--
	実験の流れ	These cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CL<sup>pro</sup> amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.

In Vivo
In Vivo	PF-07304814 exhibits high conversion to PF-00835231, systemic clearance and short half-life across species in rats, dogs, and monkey, respectively, also shows unbound CL<sub>int</sub> values of 51, 84, 168 and 428 µL/min/mg in rat, dog, monkey and human respectively. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験	動物モデル	Rat, dog, monkey and human
	投与量	1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human
	投与経路	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

参考
[1] Britton Boras, et al. Nat Commun . 2021 Oct 18;12(1):6055.

参考

[1] Britton Boras, et al. Nat Commun . 2021 Oct 18;12(1):6055.

化学情報

分子量	552.51	化学式	C₂₄H₃₃N₄O₉P
CAS No.	2468015-78-1	SDF	--
Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO[P](O)(O)=O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.99 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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