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Nirmatrelvir (PF-07321332)

Nirmatrelvir (PF-07321332) is an reversible covalent inhibitor of SARS-CoV-2 main protease (Mpro, also referred to as 3CL protease) with an ki of 3.11 nM. PF-07321332 binds directly to the catalytic cysteine (Cys145) residue of the enzyme.

Nirmatrelvir (PF-07321332)化学構造

CAS No. 2628280-40-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 40500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫なし(納期7~10日)
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SARS-CoV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Nirmatrelvir (PF-07321332) is an reversible covalent inhibitor of SARS-CoV-2 main protease (Mpro, also referred to as 3CL protease) with an ki of 3.11 nM. PF-07321332 binds directly to the catalytic cysteine (Cys145) residue of the enzyme.
Targets
SARS-CoV-2 Mpro [1]
3.11 nM(ki)
In Vitro
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) is a reversible covalent inhibitor of SARS-CoV-2 main protease (M<sup>pro</sup>, also known as 3CL protease), and ki is 3.11 nM. 
PF- 07321332 directly binds to the catalytic cysteine (Cys145) residue of the enzyme.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Kinase Assay Enzyme kinetics assay
Test compounds and SARS-CoV-2 Mpro enzyme were incubated at a 1:1 molar ratio of 2 μM compound and 2 μM enzyme in assay buffer for 20 minutes. The mixture was then diluted 50-fold into assay buffer followed by a transfer of 5 μl to wells of a black low volume 384-well assay plate. Enzyme activity was monitored on a BMG Pherastar at Ex/Em of 340 nm/460 nm after addition of 5 μl 60 μM peptide substrate. Final reaction conditions were 20 nM enzyme with 20 nM compound and 30 μM peptide substrate.
細胞実験 細胞株 HCoV-229E in Huh-7 cells
濃度 0.62 µM
反応時間 2 days
実験の流れ

hCoV-229E experiments were performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002 and infection determined by in-cell ELISA 2 days later
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05487040 Terminated
COVID-19
Pfizer
 September 7 2022 Phase 1
NCT05339334 Completed
Healthy Participants
Pfizer
 March 10 2022 Phase 1
NCT05263921 Completed
Bioavailability
Pfizer
 March 10 2022 Phase 1
NCT05129475 Completed
Healthy Participants
Pfizer
 November 12 2021 Phase 1

化学情報

分子量 499.53 化学式

C23H32F3N5O4
CAS No. 2628280-40-8 SDF --
Smiles CC(C)(C)C(NC(=O)C(F)(F)F)C(=O)N1CC2C(C1C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C#N)C2(C)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (200.18 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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