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Molnupiravir (EIDD-2801)

別名：MK-4482

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is an orally bioavailable prodrug of the ribonucleoside analog β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) with broad-spectrum antiviral activity against SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV, and the causative agent of COVID-19.

Molnupiravir (EIDD-2801)化学構造

CAS No. 2349386-89-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 545500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（11）

製品安全説明書

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SARS-CoV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is an orally bioavailable prodrug of the ribonucleoside analog β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) with broad-spectrum antiviral activity against SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV, and the causative agent of COVID-19.
Targets
SARS-CoV-2 [1] MERS-CoV [1] SARS-CoV [1]
In Vitro
In vitro

EIDD-2801 is an orally bioavailable NHC-prodrug. NHC is potently antiviral against SARS-CoV-2, MERS-CoV and SARS-CoV in primary human epithelial cell cultures without cytotoxicity. NHC is effective against remdesivir (RDV)-resistant vi-rus and multiple distinct zoonotic CoV. NHC antiviral activity is associated with increased viral mutation rates.[1]
In Vivo
In Vivo

EIDD-2801 is efficiently hydrolyzed in vivo after absorption, resulting in detection of only free NHC in plasma.[2]

Therapeutic EIDD-2801 is potently antiviral against SARS-CoV in vivo but the degree of clinical benefit is dependent on the time of initiation post-infection. EIDD-2801 robustly reduces MERS-CoV infectious titers, viral RNA, and pathogenesis under both prophylactic and early therapeutic conditions.[1]
動物実験 動物モデル 20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice
投与量 50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04405739 Completed
SARS-CoV 2
Ridgeback Biotherapeutics LP|Merck Sharp & Dohme LLC
 June 16 2020 Phase 2

化学情報

分子量 329.31 化学式

C13H19N3O7
CAS No. 2349386-89-4 SDF --
Smiles CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (200.41 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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