ホームページ GPCR & G Protein Angiotensin Receptor antagonist Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) For research use only.

Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)

別名：E-3174

Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), an active carboxylic acid metabolite of Losartan, is a non-peptide angiotensin II (AT1) receptor antagonist. Losartan Carboxylic Acid inhibits the specific binding of [125I]-angiotensin II to VSMC with IC50 of 1.1 nM.

Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)化学構造

CAS No. 124750-92-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 16200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S598001 DMSO] 87 mg/mL] false] Ethanol] 87 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.41%
99.41

Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)関連製品

Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), an active carboxylic acid metabolite of Losartan, is a non-peptide angiotensin II (AT1) receptor antagonist. Losartan Carboxylic Acid inhibits the specific binding of [125I]-angiotensin II to VSMC with IC50 of 1.1 nM.
Targets
binding of [125I]-angiotensin II to VSMC [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM
In Vitro
In vitro

Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) competes in vitro with the binding of angiotensin II to AT1 receptors, with an IC50 of 20 nmol/L[2]. It increases AMPK phosphorylation in a time- and dose-dependent manner in VSMCs, as well as ACC phosphorylation—a major downstream target protein in the AMPK signaling cascade—and LKB1 phosphorylation, an upstream kinase of AMPK. This compound also elevates p53 and p21 expression in a time-dependent manner, while p27 levels remain unchanged. It suppresses Ang II-induced Rb phosphorylation, along with cyclin D and cyclin E expression, which are essential for cell cycle progression. The mechanism of growth suppression by losartan involves G0/G1 cell cycle arrest, reversible through AMPK inhibition (e.g., compound C or AMPK siRNA), but not via apoptosis[3].
細胞実験 細胞株 VSMCs
濃度 0, 1, 5, 10 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

In the presence or absence of indicated concentrations of Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174), cells were treated with Ang II or 15% FBS for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
In Vivo
In Vivo

Losartan has a major active metabolite, EXP 3174. Administered intravenously, this compound is 10 to 20 times more potent than losartan and has a longer duration of action. However, the oral bioavailability of EXP 3174 is very low. Losartan has a bioavailability of about 33%, the half-life averages 2 h (6-9 hours), and the rate of protein binding is 98.7% when dosed at 50-100 mg/d[2]. Treatment with losartan ameliorates the loss in the number and function of endothelial progenitor cells (EPCs) in hypertensive rats[4].
動物実験 動物モデル 12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP
投与量 10 mg/kg/day
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05407220 Unknown status
Healthy
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 June 8 2022 Phase 1
NCT05191563 Completed
Healthy
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 July 31 2021 Phase 1
NCT04322266 Completed
Healthy
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 December 21 2018 Phase 1
NCT04081844 Completed
Healthy
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 May 3 2018 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8385175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

化学情報

分子量 436.89 化学式

C22H21ClN6O2
CAS No. 124750-92-1 SDF --
Smiles CCCCC1=NC(=C([N]1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=N[NH]N=N4)C(O)=O)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.13 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
united states