Lithocholic acid

製品コード：S4003 純度：98.43%

Lithocholic acid is a toxic secondary bile acid, causes intrahepatic cholestasis, has tumor-promoting activity, its toxic effect can be protected after it activates the vitamin D receptor, PXR and FXR.

CAS No. 434-13-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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98.43

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FXR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FXR ^[1]

PXR ^[1]

vitamin D receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Lithocholic acid (LCA) is a hydrophobic secondary bile acid that is primarily formed in the intestine by the bacterial 7α-dehydroxylation of chenodeoxycholic acid. LCA causes intrahepatic cholestasis (cessation or impairment of bile flow). LCA activates PXR (pregnane X receptor), and the LCA-induced severe liver damage can be protected by the activation of PXR. ^[1] LCA can activate farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 3.8 μM. ^[2] LCA directly binds VDR (vitamin D receptor) with K_i of 29μM, activates VDR (vitamin D receptor) 30 μM, with much more sensitivity than the other nuclear receptors (eg. PXR, FXR), and its toxic effect is thus protected. ^[3] LCA has tumor-promoting activity, inhibits mammalian DNA Polymerase β with IC50 of 15 μM. ^[4]
Kinase Assay	Competitive ligand binding assay.
Kinase Assay	Ligand binding is performed using lysates from COS-7 cells transfected with expression plasmids for VDR or RXRα. Binding is performed overnight at 4°C in lysate buffer with 0.71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ and bile acid competitor. Unbound [³H]1,25(OH)₂D₃ is removed by adsorption to dextran-coated charcoal and the supernatant removed for scintillation counting. K_i values are calculated from a computer fit of competition curves from triplicate assays.

In Vivo
In Vivo	Administration of LCA and its conjugates to rodents causes intrahepatic cholestasis,a pathogenic state characterized by decreased bile flow and the accumulation of bile constituents in the liver and blood. ^[1] In DMH (dimethyldydrazine)-induced murine carcinogenesis model, LCA suppresses apoptosis almost completely in premalignant colon. ^[5] LCA activates VDR, induces expression in vivo of CYP3A, a cytochrome P450 enzyme that detoxifies LCA in the liver and intestine. ^[3]
動物実験	動物モデル	Mouse
	投与量	0.125 mg/g, twice a day for 4 days.
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

参考
[1] Staudinger JL, et al. PNAS, 2001, 98(6), 3369-3374. [2] Parks DJ, et al. Science, 1999, 284(5418), 1365-1368. [3] Makishima M, et al. Science, 2002, 296(5571), 1313-1316. [4] Ogawa A, et al. Jpn J Cancer Res, 1998, 89(11), 1154-1159. [5] Kozoni V, et al. Carcinogenesis, 2000, 21(5), 999-1005. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	376.57	化学式	C₂₄H₄₀O₃
CAS No.	434-13-9	SDF	Download Lithocholic acid SDFをダウンロードする
Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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