ホームページ Angiogenesis FAK inhibitor - Pyk2 inhibitor - Apoptosis related activator TAE226 (NVP-TAE226) For research use only.

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226) is a potent FAK inhibitor with IC50 of 5.5 nM and modestly potent to Pyk2, ~10- to 100-fold less potent against InsR, IGF-1R, ALK, and c-Met. TAE226 (NVP-TAE226) induces apoptosis.

TAE226 (NVP-TAE226)化学構造

CAS No. 761437-28-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（24）

カスタマーフィードバック3例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.97%
99.97

TAE226 (NVP-TAE226)関連製品

シグナル伝達経路

FAK Signaling Pathways

FAKシグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
BT474 cells Function assay 1 μM 24 h Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting 18989950
HCT116 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM 25180654
HUVEC Function assay 72 h Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM 23845217
U87MG cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM 25180654
PC3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM 25180654
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM 25180654
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 TAE226 (NVP-TAE226) is a potent FAK inhibitor with IC50 of 5.5 nM and modestly potent to Pyk2, ~10- to 100-fold less potent against InsR, IGF-1R, ALK, and c-Met. TAE226 (NVP-TAE226) induces apoptosis.
Targets
PYK2 [1]
(cell-free assay)		 FAK [1]
(cell-free assay)		 Insulin Receptor [1]
(cell-free assay)		 IGF-1R [1]
(cell-free assay)		 c-Met [1]
(cell-free assay)		 もっとクリックする
3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
In Vitro
In vitro NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. [1] NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. [2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells. [3]
細胞実験 細胞株 U87 and U251 cell lines
濃度 10 μM
反応時間 5 days
実験の流れ Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK 31215459
Growth inhibition assay Cell viability 21196322
In Vivo
In Vivo NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. [1] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. [3] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. [4] NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473. [5]
動物実験 動物モデル Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
投与量 75 mg/kg
投与経路 Administered via oral gavage

化学情報

分子量 468.94 化学式

C23H25ClN6O3
CAS No. 761437-28-9 SDF Download TAE226 (NVP-TAE226) SDFをダウンロードする
Smiles CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (200.45 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: TAE226 (NVP-TAE226)を買う | TAE226 (NVP-TAE226) ic50 | TAE226 (NVP-TAE226)供給者 | TAE226 (NVP-TAE226)を購入する | TAE226 (NVP-TAE226)費用 | TAE226 (NVP-TAE226)生産者 | オーダーTAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226)化学構造 | TAE226 (NVP-TAE226)分子量 | TAE226 (NVP-TAE226)代理店