ホームページ Angiogenesis FAK inhibitor - Pyk2 inhibitor - CDK inhibitor PF-562271 For research use only.

PF-562271

別名：PF-00562271

PF-562271 (PF-00562271) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM in cell-free assays, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs.

PF-562271化学構造

CAS No. 717907-75-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52500 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

FAK Signaling Pathways

FAKシグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
A172 Growth Inhibition Assay IC50=12.1207 μM SANGER
CAL-27 Growth Inhibition Assay IC50=12.1369 μM SANGER
NCI-H1437 Growth Inhibition Assay IC50=12.1447 μM SANGER
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生物活性

製品説明 PF-562271 (PF-00562271) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM in cell-free assays, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs.
Targets
FAK [1]
(Cell-free assay)		 PYK2 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK3/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM
In Vitro
In vitro

PF-562271 binds in the ATP-binding cleft of FAK, forming two of the three “canonical” H-bonds between the inhibitor and main-chain atoms in the kinase hinge region. PF-562271 is potent in an inducible cell-based assay measuring phospho-FAK with IC50 of 5 nM. PF-562271 (3.3 μM) results in G1 arrest of PC3-M cells. [1]

PF-562271 (1 nM) blocks bFGF-stimulated blood vessel angiogenesis as performed in chicken chorioallantoic membrane assays. PF-262271 potently blocks blood vessel sprouting without detectable changes in vascular leakage. [2]

PF-562271 (250 nM) results in complete inhibition of collective A431 cell invasion into collagen gels. [3]
Kinase Assay Recombinant kinase assay
Purified-activated FAK kinase domain (410–689 aa) is reacted with 50 μM ATP and 10 μg per well of a random peptide polymer of Glu and Tyr, p(Glu/Tyr), in kinase buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, and 48 mM MgCl2 for 15 min. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is challenged with serially diluted compound at 1/2-Log concentrations starting at a top concentration of 1 μM. Each concentration is tested in triplicate. Phosphorylation of p(Glu/Tyr) is detected with a general antiphospho-tyrosine (PY20) antibody followed by horseradish peroxidase (HRP)-conjugated goat anti-mouse IgG antibody. HRP substrate is added, and absorbance readings at 450 nm are obtained after addition of stop solution (2 mol/L H2SO4). IC50 values are determined using the Hill-Slope Model.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-Src / Src / p-paxillin / Paxillin / ICAM-1 p-FAK / FAK / p-Talin / Talin 29417941
Immunofluorescence p-FAK 26530902
Growth inhibition assay Cell viability 28953264
In Vivo
In Vivo

PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inhibits FAK phosphorylation in tumors in a dose- and time-dependent manner in U87MG-bearing mice. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) results in 86% tumor growth inhibition in BxPc3 xenografts mice and 45% tumor growth inhibition in PC3-M xenografts mice. PF-562271 (25 mg/kg, bid) results in 2-fold greater apoptosis in treated tumors in mice bearing H125 lung xenografts. [1]

PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inhibits extensive movement of the tumor cells over 24 hours in mice. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) results in altered E-cadherin dynamics in mice, which correlates with reduced E-cadherin–dependent collective cell movement. [3]

PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) results in 62% tumor growth inhibition in PC3M-luc-C6 subcutaneuous local implant xenograft mouse model. [4]

PF-562,271 (5 mg/kg, oral) results in significant and similar increases in osteocalcin and cancellous bone parameters and a decrease in tumor growth and signs of bone healing in rats implanted with MDA-MB-231 cells in the tibia. [5]
動物実験 動物モデル Athymic female mice bearing BxPc3 or PC3-M xenografts.
投与量 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 507.49 化学式

C21H20F3N7O3S
CAS No. 717907-75-0 SDF Download PF-562271 SDFをダウンロードする
Smiles CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
5.0mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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