Selinexor (KPT-330)

別名：ATG-010

製品コード：S7252 純度：99.74%

Selinexor (KPT-330, ATG-010) is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor. Phase 2.

CAS No. 1393477-72-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 41500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 85500	国内在庫あり
200mg	JPY 190500	国内在庫あり
1g	JPY 445500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.74

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CRM1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
T24	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MCF-7	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
BT474 cells	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
J82	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
TCCSUP	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
UM-UC-3	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MV4-11	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
OCI-AML3	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
THP-1	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
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生物活性

製品説明

Selinexor (KPT-330, ATG-010) is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor. Phase 2.

Targets

CRM1 ^[1]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	As the clinical candidate analog of KPT-185, KPT-330 exhibits similar effects on the viability of T-ALL cells and elicits rapid apoptotic response. KPT-330 also reduces cell growth in MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines, with IC50 values of 34-203 nM. ^[1]
細胞実験	細胞株	MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines
	濃度	~1 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or KPT-330. Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of KPT-330. The cell viability is measured after 72 h exposure to KPT-330 and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p53 / CDKN1a / Survivin AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51		25948791
	Immunofluorescence	NPM1 / PU.1 XPO1 / tubulin		30015632
	Growth inhibition assay	Cell viability		28852098

In Vivo
In Vivo	KPT-330 dramatically suppresses the growth of T-ALL cells (MOLT-4) and AML cells (MV4–11) in vivo, with little toxicity to normal haematopoietic cells. ^[1] In SCID mice with diffuse human MM bone lesions, KPT-330 inhibits MM-induced bone lysis and prolongs survival. Moreover, KPT-330 directly impairs osteoclastogenesis and bone resorption by blocking RANKL-induced NF-κB and NFATc1, with minimal impact on osteoblasts and BMSCs. ^[2]
動物実験	動物モデル	T-ALL and AML orthograft mouse model
	投与量	20 -25 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT05698147	Recruiting	Central Nervous System Lymphoma	Tong Chen\|Antengene Corporation\|Huashan Hospital	August 3 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05954780	Recruiting	Multiple Myeloma	iOMEDICO AG\|Stemline Switzerland GmbH\|Climedo Health GmbH	June 28 2023	--
NCT05170789	Withdrawn	Relapsed Multiple Myeloma\|Refractory Multiple Myeloma	Tulane University School of Medicine\|Karyopharm Therapeutics Inc\|Tulane University	April 27 2022	Phase 2
NCT05201118	Unknown status	Extramedullary Multiple Myeloma	Chunrui Li\|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.\|Tongji Hospital	January 1 2022	Phase 1

参考
[1] Etchin J, et al. Br J Haematol. 2013, 161(1), 117-127. [2] Tai YT, et al. Leukemia. 2014, 28(1), 155-165.

参考

化学情報

分子量	443.31	化学式	C₁₇H₁₁F₆N₇O
CAS No.	1393477-72-9	SDF	Download Selinexor (KPT-330) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):