KPT-276

製品コード：S7251 純度：99.45%

KPT-276 is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

CAS No. 1421919-75-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S725101 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.45%

99.45

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CRM1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

KPT-276 is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

特性

Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.

Targets

CRM1 ^[1]

In Vitro
In vitro	KPT-276 results in significant growth inhibition and apoptosis induction in MCL cells. ^[2] KPT-276 specifically and irreversibly inhibits the nuclear export function of XPO1, and reduces the viability of 12 HMCLs. KPT-276 also actively induces apoptosis in primary MM patient samples. ^[3]

In Vivo
In Vivo	KPT-276 significantly prolongs survival of leukemic mice and reduces leukemic burden in a xenograft AML mouse model. ^[1] KPT-276 significantly suppresses tumor growth in an MCL-bearing severe combined immunodeficient mouse model without severe toxicity. ^[2] KPT-276 reduces monoclonal spikes in the Vk*MYC transgenic MM mouse model, and inhibits tumor growth in a xenograft MM mouse model. ^[3]
動物実験	動物モデル	Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.
	投与量	~150 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

参考
[1] Ranganathan P, et al. Blood. 2012, 120(9), 1765-1773. [2] Azmi AS, et al. Exp Hematol. 2013, 41(1), 67-78. [3] Schmidt J, et al. Leukemia. 2013, 27(12), 2357-2365.

参考

化学情報

分子量	426.26	化学式	C₁₆H₁₀F₈N₄O
CAS No.	1421919-75-6	SDF	Download KPT-276 SDFをダウンロードする
Smiles	C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (46.91 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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