Eltanexor (KPT-8602)

別名：ONO-7706，ATG-016

製品コード：S8397 純度：99.66%

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016) is a second-generation, orally bioavailable XPO1 inhibitor with IC50 values of 20−211 nM in 10 AML lines after 3 days exposure.

CAS No. 1642300-52-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 52300	国内在庫なし(納期7~10日)
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 44500	国内在庫あり
25mg	JPY 118500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫あり
1g	JPY 895500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.66

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CRM1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016) is a second-generation, orally bioavailable XPO1 inhibitor with IC50 values of 20−211 nM in 10 AML lines after 3 days exposure.

Targets

XPO1 ^[1]

In Vitro
In vitro	KPT-8602 is a potent inhibitor of AML cells in cell-based viability assays^[1]. KPT-8602 inhibits XPO1/cargo interactions and nuclear export, induces apoptosis of primary CLL cells and significantly inhibits proliferation of diffuse large B-cell lymphoma cell lines^[2]
細胞実験	細胞株	Human CLL cells
	濃度	0-10 μM
	反応時間	24 h and 48 h
	実験の流れ	MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	XPO1		26654943
	Immunofluorescence	p53 / NPM1 p62 / p53		27323910

In Vivo
In Vivo	KPT-8602 is orally bioavailable and has similar pharmacokinetic properties to selinexor, but has markedly reduced (approximately 30-fold less) penetration across the blood−brain barrier. Toxicology studies in rats and monkeys indicate that KPT-8602 has a substantially better tolerability profile, probably due to its inability to penetrate into the CNS, with reduced anorexia, malaise and weight loss compared to selinexor. KPT-8602 exhibits superior anti-leukemic activity and better tolerability in the AML PDX models tested, with nearly complete elimination of human AML cells in the AML-CN model. KPT-8602 is minimally toxic to normal hematopoietic stem and progenitor cells^[1]. KPT-8602 does not accumulate in plasma after repetitive dosing and prolongs survival in a human leukemia xenograft model of AML^[2].
動物実験	動物モデル	NOD-SCID-IL2Rcγ^null (NSG) mice
	投与量	15 mg/kg
	投与経路	by oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05918055	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT02649790	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Etchin J, et al. Leukemia. 2017, 31(1):143-150. [2] Hing ZA, et al. Leukemia. 2016, 30(12):2364-2372.

参考

化学情報

分子量	428.29	化学式	C₁₇H₁₀F₆N₆O
CAS No.	1642300-52-4	SDF	Download Eltanexor (KPT-8602) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.46 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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