GW843682X

GW843682X is a selective, ATP-competitive inhibitor of PLK1 and PLK3, with IC50s of 2.2 nM and 9.1 nM, respectively, and is also >100-fold selective against ~30 other kinases.

GW843682X化学構造

CAS No. 660868-91-7

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JPY 20200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S288001 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.96%
99.96

GW843682X関連製品

シグナル伝達経路

PLK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GW843682X is a selective, ATP-competitive inhibitor of PLK1 and PLK3, with IC50s of 2.2 nM and 9.1 nM, respectively, and is also >100-fold selective against ~30 other kinases.
Targets
PLK1 [1]
(in MTT assay)
PLK3 [1]
(in MTT assay)
2.2 nM 9.1 nM
In Vitro
In vitro

GW 843682X is a submicromolar inhibitor of proliferation of most tumor cells in culture, a notable exception being PC-3, a prostate carcinoma cell line. GW 843682X is also selective for tumor cells compared with normal diploid fibroblasts (HDF), with >10-fold difference in potency. GW 843682X is equipotent (∼200 nmol/L) against MES-SA/DX5 and the parental line MES-SA, suggesting that the compound is not effectively removed by the P-glycoprotein efflux pump in the cell. GW 843682X dose-dependently inhibits the phosphorylation of Ser15-p53 by PLK1 in HeLa cells expressing the tet-inducible chimeric p53-PLK1 protein. GW 843682X enhances HDF cell outgrowth with 30% at 3.3 μM and is able to enhance H460 outgrowth at lowest concentration of 0.37 μM. GW 843682X results in a strong G2-M arrest at 3 μM and very little G2-M arrest is observed at 1 μM in HDF cells. GW 843682X (3 μM) shows a reduced G2-M arrest, but there is an increase in sub-2N DNA content in H460 cells. GW 843682X (0.5 μM) results in cells that are larger in size than the untreated H460 cells and has multiple nuclei. [1] GW 843682X inhibits PLK1, PLK2, PLK3 and PLK4 with Ki values of 4.8 nM, 3.8 nM, 8 nM and 0.163 μM, respectively. [2] GW 843682X (1 μM) interferes with the localization of endogenous MyoGEF at the central spindle in HeLa cells. GW 843682X (1 μM) disrupts the localization of GFP-MyoGEF-wt (GFP-WT), GFP-MyoGEF-T574A (GFP-T574A), and GFP-MyoGEF-T574E (GFP-T574E) to the central spindle in HeLa cell. [3] GW-843682X causes identical premature midzone assembly and protein recruitment, suggesting that the drug effect is specific to Plk1 inhibition. GW 843682X (200 nM) causes microtubule bundling and central spindlin and PRC1 recruitments in equator in HeLa cells. [4]

Kinase Assay In vitro Kinase Assays
PLK1 and PLK3 are added to white 384-well assay plates at variable known concentrations in 100% DMSO. DMSO (1–5% final) and EDTA (65 mM) are used as controls. Reaction Mix contains the following components at 22°C: 25 mM HEPES (pH 7.2); 15 mM MgCl2; 1 μM ATP; 0.05 μCi/well [γ-33P]ATP (10 Ci/mmol); 1 μM substrate peptide; 0.15 mg/mL bovine serum albumin; 1 mM DTT; and 2 nM PLK1 kinase domain or 5 nM full-length PLK3. Reaction Mix (10 or 20 μL) is quickly added to each well immediately following addition of enzyme via automated liquid handlers and incubated for 1 to 1.5 h at 22°C. The 20 μL enzymatic reactions are stopped with 50 μL of stop mix [50 mM EDTA, 4.0 mg/mL streptavidin SPA beads in Dulbecco
細胞実験 細胞株 H460 and HDF cells
濃度 3 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

H460 cells are plated at a density of 2×103 per well, HDF cells are plated at 5×103 per well, and the drug-resistant cell line MES-SA/DX5 and its sensitive parent line MES-SA are plated at 7×103 and 6×103 per well, respectively, in a 96-well plate. These densities allow vehicle controls to grow logarithmically during the course of the 3-day assay. All cells are exposed to 3-fold dilutions of GW 843682X (30–0.00152 μM) in low-glucose DMEM containing 5% FBS, and 0.3% (v/v) DMSO (HDF cells); RPMI 1640 containing 5% FBS, and 0.3% (v/v) DMSO (H460); or McCoy's 5A containing 5% FBS, and 0.3% (v/v) DMSO (MES-SA and MES-SA/DX5).

化学情報

分子量 477.46 化学式

C22H18F3N3O4S

CAS No. 660868-91-7 SDF Download GW843682X SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(OC)C=C2[N](C=NC2=C1)C3=CC(=C(S3)C(N)=O)OCC4=C(C=CC=C4)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (198.96 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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