GPNA (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilide)

GPNA (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilide) is a potent and selective inhibitor of the glutamine (Gln) transporter ASCT2(SLC1A5) with Ki of 55 µM.

GPNA (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilide)化学構造

CAS No. 67953-08-6

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Amino acid transporter阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GPNA (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilide) is a potent and selective inhibitor of the glutamine (Gln) transporter ASCT2(SLC1A5) with Ki of 55 µM.
Targets
ASCT2 [1]
(Cell-free assay)
55 μM(Ki)
In Vitro
In vitro

GPNA leads to a significant decrease in endometrial cancer cell growth and spheroid cross-sectional area.[1]

細胞実験 細胞株 Endometrial cancer cell line
濃度 1 mM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells (1–2 × 105) are cultured for 24 h followed by treatment where stated with vehicle or 1 mm GPNA for 24 h. And then staining for flow cytometric analysis is performed. MTT assays are conducted using 100–250 cells per well in a 96-well plate. Fresh media with vehicle or 1 mm GPNA are applied every two days.

In Vivo
In Vivo

EGFRAS-GPNA (EGFRAS-specific GPNA oligomers) is taken-up by several tissues including the xenograft tumor. Systemic administration of EGFRAS-GPNA induces antitumor effects in HNSCC xenografts, with similar efficacies as the FDA-approved EGFR inhibitors: cetuximab and erlotinib. EGFRAS-GPNA effectively againsts the constitutively active EGFR vIII mutant implicated in cetuximab resistance.

化学情報

分子量 303.7 化学式

C11H14ClN3O5

CAS No. 67953-08-6 SDF --
Smiles C1=CC(=CC=C1NC(=O)CCC(C(=O)O)N)[N+](=O)[O-].Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (16.46 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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