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V-9302

V-9302 is a competitive small molecule antagonist of transmembrane glutamine flux, that selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) with an IC50 value of 9.6 μM for inhibition of glutamine uptake in HEK-293 cells. V-9302 blocks Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) and the large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) as observed in 143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells and Xenopus laevis oocytes.Dilution of PBS may cause a clear aqueous solution to turn into a uniform suspension.

V-9302化学構造

CAS No. 1855871-76-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 25000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 74500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（14）

製品安全説明書

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Amino acid transporter阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
C6 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM. 26750251
HEK293 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM. 26750251
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生物活性

製品説明 V-9302 is a competitive small molecule antagonist of transmembrane glutamine flux, that selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) with an IC50 value of 9.6 μM for inhibition of glutamine uptake in HEK-293 cells. V-9302 blocks Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) and the large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) as observed in 143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells and Xenopus laevis oocytes.Dilution of PBS may cause a clear aqueous solution to turn into a uniform suspension.
Targets
ASCT2 [1]
(HEK293 cells)
9.6 μM
In Vitro
In vitro

V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency (IC50 V-9302 = 9.6 µM) over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM)[1].
細胞実験 細胞株 HCC1806 cells
濃度 25 µM
反応時間 48 h
実験の流れ

HCC1806 cells are treated V-9302 (25 µM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells are fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B is visualized with 1:100 primary antibody at 37 ºC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody at 37 ºC for 30 min and DAPI for 4 min.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK 29334372
Growth inhibition assay Cell viability 29334372
In Vivo
In Vivo

Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses in vitro and in murine models in vivo. The steady-state plasma concentrations are achieved 4 h post-administration, with a half-life of approximately 6 h in healthy mice. Following a single acute V-9302 exposure (4 h), plasma glucose levels are not significantly different than vehicle controls, yet plasma glutamine levels are elevated by approximately 50% in V-9302-treated mice compared to vehicle controls, likely a pharmacodynamic effect. Plasma glucose levels in mice chronically exposed to V-9302 or vehicle over a 21-day regimen are not significantly different, while plasma glutamine levels are slightly decreased[1].
動物実験 動物モデル cell-line xenograft tumors (propagated in 6-week old, female athymic nude mice)
投与量 75 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 538.68 化学式

C34H38N2O4
CAS No. 1855871-76-9 SDF --
Smiles CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (185.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
What should be done if the water soluble mother liquor of S8818 becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

回答
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare drugs.

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