Forskolin (Colforsin)

別名：HL 362, Coleonol

製品コード：S2449 純度：99.06%

コルホルチン (Forskolin (Colforsin)) は、広範な細胞腫における真核生物のアデニル酸シクラーゼ (adenylate cyclase, AC) の遍在する活性化因子であり、細胞生理学の研究において cAMP のレベルを上げるために一般的に使用されています。ホルスコリン (Forskolin) は、PXR と FXR も活性化します。ホルスコリンはオートファジー (autophagy) を刺激します。

CAS No. 66575-29-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 85500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.06

Forskolin (Colforsin)と併用されることが多い化合物

SQ22536

SQ22536 inhibits the elevation of cAMP content and adenylyl cyclase activity caused by forskolin.

Gao Y, et al. Eur J Pharmacol. 2001 Apr 20;418(1-2):111-6.

RepSox (E-616452)

RepSox and Forskolin along with other chemical cocktails are used together in reprogramming and chemical induction of iPSCs

Xie X, et al. Curr Opin Genet Dev. 2017 Oct;46:104-113.

TTNPB

TTNPB and Forskolin along with other small molecules can convert human urine cells into neurons directly, without introducing the transcription factors or miRNAs.

Xu G, et al. Sci Rep. 2019 Nov 13;9(1):16707.

EPZ004777

EPZ004777 and Forskolin are used in combination with other small molecules as cocktail in the medium for direct reprogramming of mouse fibroblasts into ciNCCs and ciCECs

Pan SH, et al. Sci Adv. 2021 Jun 4;7(23):eabg5749.

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シグナル伝達経路

cAMPシグナル伝達経路

cAMP阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	AC	EPAC1	EPAC2	PACAP receptor	cAMP	その他
ESI-05	0			+++
NE 52-QQ57	1					++++	TNF-α,PGE2,COX2
ST034307	0	++
PACAP 6-38 acetate	1				++++		CARTp
Bithionol	3	+
ESI-09	11		+	++
HJC0350	1			+++
HJC0197	0		✔
PACAP 1-27	0				✔
SQ22536	25	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	increases LUC activity	25597433
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	increases AGC1 mRNA level	25597433
hADSCs	Function Assay	5 µM	30 min	increases cAMP levels	25591908
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生物活性

製品説明

Targets

Adenylyl cyclase (AC) ^[1]
(A wide variety of cell types)

In Vitro
In vitro	Forskolin increases cAMP levels in preparations of membranes, cells, or tissues. Forskolin not only activates AC but also interacts with certain other proteins, including glucose transporters and ion channels. Forskolin is able to promote activation of nine different transmembrane iso-forms of AC, albeit with somewhat less efficacy for AC9, which could be used to provides a means to identify and quantify high-affinity binding sites, i.e., G-proteins (G_s)–AC complexes. Activation of _s by GPCRs contributes to Forskolin-stimulated cAMP generation in cells because of _s-Forskolin potentiation of AC activity. ^[1] Forskolin stimulates adenylate cyclase activity without interacting with cell surface receptors. Forskolin's potentiation of cAMP in turn inhibits basophil and mast cell degranulation and histamine release, lowers blood pressure and intraocular pressure, inhibits platelet aggregation, promotes vasodilation, bronchodilation, and thyroid hormone secretion, and stimulates lipolysis in fat cells. Forskolin inhibits the binding of platelet-activating factor (PAF), independently of cAMP formation, which may be a result of Forskolin's direct effect on PAF or via interference with PAF binding to receptor sites. Forskolin also appears to have an effect on several membrane transport proteins, and inhibits glucose transport in erythrocytes, adipocytes, platelets, and other cells. Forskolin is used to treat with glaucoma. ^[2]
細胞実験	細胞株	hMPCs or cynMPCs
	濃度	20 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Cells were treated with 20 μM forskolin (S2449, Selleck) for 2 h for synchronization.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	cleaved caspase-3 / caspase-3 cleaved caspase-9 / caspase-9 β-catenin c-myc / Cyclin D1 pS6K1 / S6K1 / pCREB / CREB p-JNK / JNK / P-p38 / p38		30863177
	Immunofluorescence	5hmC Fe(II) CYP17A1 / CYP21A2		29239726
	Growth inhibition assay	Cell viability		30863177

In Vivo
In Vivo	Colforsin (Forskolin, HL 362, Coleonol) is a ubiquitous activator of eukaryotic adenylyl cyclase (AC) in a wide variety of cell types, commonly used to raise levels of cAMP. It also activates PXR and FXR activity and stimulates autophagy.^[4]
動物実験	動物モデル	Male Sprague-Dawley rats
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04254705	Withdrawn	Cystic Fibrosis	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated\|KU Leuven\|University of Lisbon	March 1 2020	Not Applicable
NCT02807415	Completed	Cystic Fibrosis	Hannover Medical School\|Heidelberg University\|University of Giessen	June 1 2016	--
NCT02586883	Completed	Idiopathic Dilation of the Bronchi	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	March 29 2016	Not Applicable
NCT03652090	Completed	Cystic Fibrosis	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|ABCF2	September 1 2010	--

参考
[1] Insel PA, et al. Cell Mol Neurobiol, 2003, 23(3), 305-314. [2] Wagh VD, et al. J Postgrad Med, 2012, 58(3), 199-202. [3] Liang C, et al. Nucleic Acids Res. 2022 Apr 8;50(6):3323-3347. [4] El-Agroudy NN, et al. Br J Pharmacol. 2016 Nov;173(22):3248-3260. + 展開

参考

[4] El-Agroudy NN, et al. Br J Pharmacol. 2016 Nov;173(22):3248-3260.

+ 展開

化学情報

分子量	410.5	化学式	C₂₂H₃₄O₇
CAS No.	66575-29-9	SDF	Download Forskolin (Colforsin) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)OC1C(C2C(CCC(C2(C3(C1(OC(CC3=O)(C)C=C)C)O)C)O)(C)C)O
保管	3 years -20°C(in the dark) powder 1 year -80°C(in the dark) in solvent	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管		溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (97.44 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

1.05mg/ml (2.56mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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