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Finerenone
別名：FIN, BAY 94-8862
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is a highly selective and orally available nonsteroidal antagonist of mineralocorticoid receptor (MR) with IC50 of 18 nM. Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease.
CAS No. 1050477-31-0
製品安全説明書
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純度：
99.97%
99.97
Finerenone関連製品
| 関連化合物ライブラリー | FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Exosome Secretion Related Compound Library Human Hormone Related Compound Library | もっと見る |
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Mineralocorticoid Receptor阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is a highly selective and orally available nonsteroidal antagonist of mineralocorticoid receptor (MR) with IC50 of 18 nM. Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro |
In vitro, Finerenone dose-dependently reduces aldosterone-induced smooth muscle cell (SMC) proliferation and prevents aldosteroneinduced endothelial cell (EC) apoptosis. Finerenone significantly reduces apoptosis of ECs and simultaneously attenuates SMC proliferation, resulting in accelerated endothelial healing and reduced neointima formation of the injured vessels.[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC) | ||
| 濃度 | 1 nM, 10 nM | |||
| 反応時間 | 24 h | |||
| 実験の流れ | Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes. |
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| In Vivo | ||
| In Vivo |
Finerenone improves endothelial dysfunction through an enhancement in NO bioavailability and a decrease in superoxide anion levels due to an upregulation in SOD activity. This is associated with an increase in renal SOD activity and a reduction of albuminuria.[1] |
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|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | 12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats |
| 投与量 | 10 mg/kg | |
| 投与経路 | Oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06330974 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma in Children|Allergy|Rhinitis Allergic|Atopic Dermatitis|Allergen Immunotherapy |
Tampere University|Professor Lauri Lehtimäki|Professor Mika Mäkelä|Professor Sanna Toppila-Salmi|Professor Ilkka Junttila |
October 2024 | -- |
| NCT06402760 | Not yet recruiting | Psoriasis|Diabetes |
Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital|Shanghai Hongkou District Center for Disease Control And Prevention |
July 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06359418 | Not yet recruiting | Obesity|Pre-diabetes |
Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences|Hubei Hospital of Traditional Chinese Medicine|The First Affiliated Hospital of Hunan University of Traditional Chinese Medicine|Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine|Heilongjiang Academy of traditional Chinese Medicine |
April 10 2024 | Not Applicable |
化学情報
| 分子量 | 378.42 | 化学式 | C21H22N4O3 |
| CAS No. | 1050477-31-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O | ||
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
|
In vitro |
DMSO : 76 mg/mL ( (200.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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