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Eprosartan Mesylate

別名：SKF-108566J

Eprosartan(SKF-108566J) is a nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, [3H]-eprosartan binds to the AT1 receptor with KD of 0.83 nM in rat vascular smooth muscle cells.

Eprosartan Mesylate化学構造

CAS No. 144143-96-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Eprosartan(SKF-108566J) is a nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, [3H]-eprosartan binds to the AT1 receptor with KD of 0.83 nM in rat vascular smooth muscle cells.
特性 At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets
AT1 receptor [1]
0.83 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

Eprosartan inhibits [125I]-angiotensin II binding with IC50 1.4 nM to 3.9 nM in human tissues (adrenal cortex, liver, cloned AT1 receptor) and 1.5 nM to 9.2 nM in rat tissues (e.g. mesenteric artery, adrenal cortex, renal glomerulus). Eprosartan (100 nM), but not an AT2 antagonist, completely blocks angiotensin II-induced isotonic fluid absorption in rabbit isolated perfused proximal convoluted tubules. [1]
In Vivo
In Vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administered by duodenal or gastric catheter) also produces a dose-dependent inhibition of the pressor response to angiotensin II in conscious normotensive rats. Eprosartan (10 mg/kg) dose-dependently reduces blood pressure and antihypertensive activity is maintained for 1.5 hours in renin-dependent hypertensive rats. Eprosartan (60 mg/kg/day, intraperitoneally) is associated with no mortality (0 of 20 rats) after 18 weeks compared with a 100% mortality rate by week 9 among 20 vehicle-treated rats. Eprosartan (10 mg/kg) dose-dependently reduces mean arterial pressure and does not cause reflex tachycardia in dogs. Eprosartan (0.3 mg/kg) inhibits the pressor response induced by electronic stimulation of the spinal cord in the pithed rat. Eprosartan inhibits amino acid-induced glomerular hyperfiltration in rats. [1] Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) inhibits the pressor response induced by spinal cord stimulation in a manner similar to that observed with the peptide antagonist, Sar1, Ile8[angiotensin II] in the pithed rat. Eprosartan is more effective in inhibiting sympathetic nervous system activity compared to other chemically distinct nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01562613 Completed
Hypertension|Stroke
Abbott
 March 2012 --
NCT04954560 Completed
Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7
Medical University of Lodz
 January 1 2008 Not Applicable

化学情報

分子量 520.62 化学式

C23H24N2O4S.CH4O3S
CAS No. 144143-96-4 SDF Download Eprosartan Mesylate SDFをダウンロードする
Smiles CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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